Calciumantagonisten: Liste der Medikamente, Wirkung, Indikationen

© Autor: Z. Nelli Vladimirovna, Arzt der ersten Qualifikationskategorie, speziell für SasudInfo.ru (über die Autoren)

Ein "stilles" Gesundheitsproblem, wie die arterielle Hypertonie genannt wird, erfordert einen obligatorischen medizinischen Eingriff. Die besten Köpfe der Welt suchen ständig nach neuen und neuen Medikamenten, die den Blutdruck regulieren, die Durchblutung verbessern und die gefährlichen Auswirkungen von Bluthochdruck wie Herzinfarkt oder Schlaganfall verhindern. Es gibt viele verschiedene Gruppen von Arzneimitteln, die mit dieser Aufgabe betraut sind..

Calciumantagonisten (AK) stellen eine dieser Gruppen dar und gelten mit einer Reihe positiver Eigenschaften als eine der besten Optionen unter blutdrucksenkenden Arzneimitteln im Allgemeinen. Sie wirken relativ mild, sind nicht reich an Nebenwirkungen, die sich, wenn sie auftreten, eher schwach manifestieren.

Wenn Kalzium zu viel wird?

Fachleute nennen diese Gruppe von Arzneimitteln (Kalziumantagonisten), was sie mögen: Blocker von „langsamen“ Kalziumkanälen (BCC), Kalziumionenblocker, Kalziumionenantagonisten. Was hat Kalzium jedoch damit zu tun, warum kann es nicht in die Zelle gelangen, wenn es die Muskeln, einschließlich des Herzens, zusammenzieht, wo sich diese Kanäle befinden, aus welchem ​​Grund wird ihnen so viel Aufmerksamkeit geschenkt und im Allgemeinen, worauf es beim Wirkungsmechanismus dieser Medikamente ankommt?

Die physiologische Aktivität ist ausschließlich für ionisiertes Calcium (Ca ++) charakteristisch, dh nicht mit Proteinen assoziiert. Muskelzellen, die es für ihre Funktion (Kontraktion) verwenden, benötigen tatsächlich Ca-Ionen. Je mehr sich dieses Element in Zellen und Geweben befindet, desto größer ist ihre Kontraktionskraft. Aber ist es immer nützlich? Eine übermäßige Anreicherung von Calciumionen führt zu einer übermäßigen Spannung der Muskelfasern und einer Überlastung. Daher muss sie in der Zelle unverändert bleiben, da sonst die von diesem Element abhängigen Prozesse gestört werden und ihre Frequenz und ihren Rhythmus verlieren.

Schema der Überladung von Kardiomyozyten mit Calciumionen

Jede Zelle selbst hält die Calciumkonzentration (Natrium, Kalium) durch Kanäle in der Phospholipidmembran, die das Zytoplasma vom Interzellularraum trennt, auf dem gewünschten Niveau. Die Aufgabe jedes Kanals besteht darin, die Kontrolle über den Durchgang in eine Richtung (entweder in die Zelle oder nach außen) und die Verteilung bestimmter Ionen (in diesem Fall Calcium) in der Zelle selbst oder außerhalb der Zelle auszuüben. Was Kalzium betrifft, sollte sein sehr hoher Wunsch beachtet werden, in irgendeiner Weise aus dem Interzellularraum in die Zelle zu gelangen. Folglich müssen einige CCs blockiert werden, damit sie keine überschüssigen Calciumionen einlassen, die versuchen, in die Zelle einzudringen, und somit die Muskelfasern vor übermäßiger Spannung schützen (AK-Wirkmechanismus)..

Für die normale Funktion von Kalziumkanälen sind neben Ca ++ auch Katecholamine (Adrenalin und Noradrenalin) erforderlich, die CC aktivieren. In dieser Hinsicht ist jedoch die kombinierte Verwendung von Kalziumionenantagonisten und β-Blockern (mit Ausnahme von Arzneimitteln der Nifedipin-Gruppe) unerwünscht, da eine übermäßige Unterdrückung der Funktion der Kanäle möglich ist. Blutgefäße davon werden nicht sehr betroffen sein, aber das Myokard, das eine doppelte Wirkung hat, kann mit der Entwicklung eines atrioventrikulären Blocks reagieren.

Es gibt verschiedene Arten von Kalziumkanälen. Der Wirkungsmechanismus von Kalziumionenantagonisten zielt jedoch nur auf langsame KK (L-Typ) ab, die verschiedene glatte Muskelgewebe enthalten:

  • Sinoatriale Bahnen;
  • Atrioventrikuläre Bahnen;
  • Purkinje-Fasern;
  • Myofibrillen des Herzmuskels;
  • Glatte Muskeln der Blutgefäße;
  • Skelettmuskulatur.

Natürlich finden dort komplexe biochemische Prozesse statt, deren Beschreibung nicht unsere Aufgabe ist. Wir müssen nur beachten, dass:

Der Automatismus des Herzmuskels wird durch Kalzium unterstützt, das in den Zellen der Muskelfasern des Herzens den Mechanismus seiner Kontraktion auslöst, sodass eine Änderung des Kalziumionenspiegels zwangsläufig zu einer Störung des Herzens führt.

Fähigkeiten von Calciumantagonisten

Calciumkanalantagonisten werden durch verschiedene chemische Verbindungen dargestellt, die neben der Senkung des Blutdrucks eine Reihe weiterer Möglichkeiten bieten:

  1. Sie sind in der Lage, die Herzfrequenz zu regulieren, weshalb sie häufig als Antiarrhythmika eingesetzt werden.
  2. Es wird angemerkt, dass die Arzneimittel dieser pharmazeutischen Gruppe einen positiven Effekt auf den zerebralen Blutfluss während des atherosklerotischen Prozesses in den Gefäßen des Kopfes haben und zu diesem Zweck zur Behandlung von Patienten nach einem Schlaganfall verwendet werden.
  3. Durch die Blockierung des Weges von ionisiertem Kalzium zu den Zellen reduzieren diese Medikamente die mechanische Belastung des Myokards und verringern dessen Kontraktilität. Aufgrund der antispastischen Wirkung auf die Wände der Koronararterien dehnen sich letztere aus, was zu einer Erhöhung der Durchblutung des Herzens beiträgt. Die Wirkung auf periphere arterielle Gefäße wird auf eine Abnahme des oberen (systolischen) Blutdrucks und natürlich des peripheren Widerstands reduziert. Infolge des Einflusses dieser Arzneimittel nimmt somit der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels ab und die Versorgung des Myokards mit Nährstoffen und vor allem Sauerstoff nimmt zu.
  4. Calciumantagonisten hemmen aufgrund der Hemmung in Ca ++ - Stoffwechselzellen die Blutplättchenaggregation, dh sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln.
  5. Die Medikamente dieser Gruppe haben anti-atherogene Eigenschaften, reduzieren den Druck in der Lungenarterie und verursachen eine Ausdehnung der Bronchien, was ihre Verwendung nicht nur als blutdrucksenkende Medikamente ermöglicht.

Schema: Wirkmechanismus und Fähigkeiten von AK 1-2 Generationen

Eltern und Anhänger

Arzneimittel zur Behandlung von arterieller Hypertonie und Herzerkrankungen, die zur Klasse der Calciumionenantagonisten mit selektiver Wirkung gehören, werden in der Klassifikation in drei Gruppen unterteilt:

  • Die erste Gruppe besteht aus Derivaten von Phenylalkylaminen, deren Eltern Verapamil ist. Neben Verapamil enthält die Liste der Arzneimittel Arzneimittel der zweiten Generation: Anipamil, Tiapamil, Falipamin, dessen Anwendungsort der Herzmuskel, die Bahnen und die Wände der Blutgefäße sind. Sie verbinden sich nicht mit β-Blockern, da das Myokard eine doppelte Wirkung hat, die mit einer Verletzung (Verzögerung) der atrioventrikulären Überleitung behaftet ist. Für Patienten, die in ihrem Arsenal eine große Anzahl von blutdrucksenkenden Arzneimitteln verschiedener pharmazeutischer Klassen haben,
    Sie sollten ähnliche Eigenschaften von Medikamenten kennen und dies berücksichtigen, wenn Sie versuchen, den Druck in irgendeiner Weise zu senken.
  • Die Gruppe der Derivate von Dihydropyridin (zweite) stammt von Nifedipin, dessen Hauptfähigkeit in der vasodilatierenden (vasodilatierenden) Wirkung liegt. Die Liste der Arzneimittel der zweiten Gruppe umfasst Arzneimittel der zweiten Generation (Nicardipin, Nitrendipin), die sich durch die selektive Wirkung von Nimodipin auf die Gehirngefäße auszeichnen, das Nisoldipin gegenüber den Koronararterien bevorzugt, sowie leistungsstarke langwirksame Arzneimittel, die im Zusammenhang mit der dritten Generation von AK fast keine Nebenwirkungen haben: Amlodipin, Felodipin, Isradipin. Da Vertreter von Dihydropyridin nur die glatten Muskeln der Blutgefäße betreffen, während sie dem Myokard gleichgültig bleiben, sind sie mit β-Blockern kompatibel und werden in einigen Fällen sogar empfohlen (Nifedipin)..
  • Die dritte Gruppe langsamer Kalziumkanalblocker ist Diltiazem (Benzothiazepinderivate), das sich in der Zwischenposition zwischen Verapamil und Nifedipin befindet und in anderen Klassifikationen zu den Arzneimitteln der ersten Gruppe gehört.

Tabelle: Liste der in der Russischen Föderation registrierten Calciumantagonisten

Interessanterweise gibt es eine andere Gruppe von Calciumionenantagonisten, die nicht in der Klassifikation aufgeführt sind und nicht zu ihnen gehören. Dies sind nicht selektive AKs, einschließlich Piperazinderivaten (Cinnarizin, Belredil, Flunarizin usw.). Das beliebteste und bekannteste in der Russischen Föderation ist Cinnarizin. Es wird seit langem in Apotheken verkauft und wird häufig als Vasodilatator bei Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus und Bewegungsstörungen eingesetzt, die durch Krämpfe der Kopfgefäße verursacht werden und die Gehirnzirkulation erschweren. Das Medikament verändert den Blutdruck praktisch nicht, Patienten lieben es, bemerken oft eine spürbare Verbesserung ihres Allgemeinzustands, daher werden sie über einen langen Zeitraum mit Atherosklerose der Gefäße des Gehirns, der oberen und unteren Extremitäten sowie nach einem ischämischen Schlaganfall eingenommen.

Phenylalkylaminderivate

Die erste Gruppe von Kalziumkanalblockern - Phenylalkylaminderivate oder die Verapamil-Gruppe - bildet eine kleine Liste von Arzneimitteln, bei denen Verapamil selbst (Isoptin, Finoptin) am bekanntesten und am häufigsten verwendet wird..

Verapamil

Das Medikament kann nicht nur auf Blutgefäße, sondern auch auf den Herzmuskel wirken und gleichzeitig die Häufigkeit von Myokardkontraktionen verringern. Verapamil senkt den Blutdruck in normalen Dosen, daher wird es verwendet, um die Leitung entlang der atrioventrikulären Bahnen zu unterdrücken und den Automatismus im Sinusknoten zu unterdrücken, dh im Grunde wird dieser Wirkmechanismus des Arzneimittels bei Herzrhythmusstörungen (supraventrikuläre Arrhythmien) verwendet. In injizierbaren Lösungen (intravenöse Verabreichung) beginnt das Medikament nach 5 Minuten zu wirken, daher wird es häufig von Notärzten verwendet.

Die Wirkung von Isoptin- und Finoptin-Tabletten beginnt in zwei Stunden. In dieser Hinsicht werden sie zur Anwendung zu Hause bei Patienten mit Belastungsangina mit kombinierten Formen von Angina pectoris und supraventrikulärer Rhythmusstörung verschrieben. Bei Prinzmetal-Angina wird Verapamil jedoch als Medikament der Wahl angesehen. Patienten verschreiben solche Medikamente nicht für sich selbst. Dies ist die Aufgabe eines Arztes, der weiß, dass bei älteren Menschen die Verapamil-Dosis reduziert werden sollte, da sie eine verringerte Stoffwechselrate in der Leber haben. Darüber hinaus kann das Medikament zur Korrektur des Blutdrucks bei schwangeren Frauen oder sogar als Antiarrhythmikum gegen Tachykardie beim Fötus verwendet werden.

Medikamente der zweiten Generation

Andere Verapamil-Medikamente im Zusammenhang mit Medikamenten der zweiten Generation haben ihre Anwendung in der klinischen Praxis gefunden:

  1. Anipamil hat eine stärkere Wirkung (im Vergleich zu Verapamil), die etwa 1,5 Tage anhält. Das Medikament wirkt sich hauptsächlich auf den Herzmuskel und die Blutgefäßwände aus, die atrioventrikuläre Überleitung wirkt sich jedoch nicht aus.
  2. Falipamil wirkt selektiv auf den Sinusknoten, verändert den Blutdruck praktisch nicht und wird daher hauptsächlich zur Behandlung von supraventrikulärer Tachykardie, Angina pectoris und Verspannungen eingesetzt.
  3. Tiapamil ist zehnmal weniger wirksam als Verapamil, die Gewebeselektivität ist ebenfalls nicht typisch dafür, kann jedoch die Kanäle von Natriumionen erheblich blockieren und hat sich daher für die Behandlung von ventrikulären Arrhythmien bewährt.

Dihydroperidinderivate

Die Liste der Zubereitungen von Dihydropyridinderivaten umfasst:

Nifedipin (Corinfarum, Adalat)

Bezieht sich auf einen aktiven systemischen Vasodilatator, der praktisch keine antiarrhythmischen Fähigkeiten besitzt, die Verapamil-Medikamenten innewohnen.

Nifedipin senkt den Blutdruck, beschleunigt den Herzschlag leicht (reflexartig), hat Anti-Aggregationseigenschaften und verhindert so unnötige Thrombosen. Aufgrund seiner antispastischen Fähigkeiten wird das Medikament häufig zur Beseitigung von Krämpfen eingesetzt, die bei vasospastischer Ruhe Angina Pectoris auftreten, sowie zu vorbeugenden Zwecken (um die Entwicklung eines Anfalls zu verhindern) bei Vorhandensein von Verspannungen bei einem Patienten.

In der klinischen Praxis sind die sich schnell auflösenden Formen von Nifedipin (Adalat Retard, Procardia XL, Nifikard) weit verbreitet, die nach etwa einer halben Stunde wirken und die Wirkung bis zu 6 Stunden beibehalten. Wenn Sie sie jedoch kauen, hilft das Arzneimittel nach 5 bis 10 Minuten, jedoch gegen Anginal seine Wirkung wird immer noch nicht so ausgeprägt sein wie die von Nitroglycerin. Nifedipin-Tabletten mit der sogenannten zweiphasigen Freisetzung beginnen nach 10-15 Minuten zu wirken, während die Dauer etwa einen Tag betragen kann. Nifedipin in Tabletten wird manchmal verwendet, um den Blutdruck schnell zu senken (10 mg unter der Zunge - die Wirkung tritt zwischen 20 Minuten und einer Stunde auf)..

In europäischen Kliniken wird die Langzeitwirkung von Nifedipin immer beliebter, da sie weniger Nebenwirkungen hat und Sie sie einmal täglich einnehmen können. Das einzigartige System der kontinuierlichen Anwendung von Nifedipin wird jedoch als das beste anerkannt, das eine normale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma für bis zu 30 Stunden gewährleistet und erfolgreich nicht nur als blutdrucksenkendes Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird, sondern auch zur Linderung von Anfällen von Angina pectoris und Verspannungen im Ruhezustand beiträgt. Es sollte beachtet werden, dass in solchen Fällen die Anzahl unerwünschter Manifestationen um die Hälfte reduziert wird, wenn wir Nifedipin mit kontinuierlicher Freisetzung mit anderen Formen dieses Arzneimittels vergleichen.

Nicardipin (Perdipin)

Die vasodilatierende Wirkung wird als vorherrschend angesehen, das Medikament ist hauptsächlich Teil therapeutischer Maßnahmen im Kampf gegen Angina pectoris und arterielle Hypertonie. Darüber hinaus eignet sich Nicardipin als schnell wirkendes Mittel zur Linderung von Bluthochdruckkrisen..

Nisoldipin (Baymikard)

Der Wirkungsmechanismus ähnelt Nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturell sehr ähnlich zu Nifedipin, hat eine vasodilatierende Wirkung, wirkt sich nicht auf die atrioventrikulären und Sinusknoten aus, kann mit Betablockern kombiniert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Digoxin kann der Bypass die Konzentration des letzteren um die Hälfte erhöhen, was nicht vergessen werden sollte, wenn eine Kombination dieser beiden Arzneimittel erforderlich ist.

Amlodipin (Norvask)

Seine Quellen beziehen sich auf drei Generationen von Arzneimitteln, während andere behaupten, dass es zusammen mit Felodipin, Isradipin, Dilthezem und Nimodipin zu Calciumantagonisten der zweiten Generation gehört. Dies ist jedoch nicht so wichtig, da die entscheidende Tatsache ist, dass die aufgeführten Medikamente sanft, selektiv und kontinuierlich wirken.

Amlodipin hat eine hohe Gewebeselektivität, ignoriert das Myokard, die atrioventrikuläre Überleitung und den Sinusknoten und hält bis zu anderthalb Tage an. Neben Amlodipin findet man häufig Lacidipin und Lercanidipin, die auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden und als Calciumionenblocker der 3. Generation eingestuft werden.

Felodipin (Plendil)

Es hat eine hohe Gefäßselektivität, die siebenmal höher ist als die von Nifedipin. Das Medikament lässt sich gut mit Betablockern kombinieren und wird zur Behandlung von koronaren Herzerkrankungen, Gefäßinsuffizienz und arterieller Hypertonie in einer von einem Arzt verschriebenen Dosis verschrieben. Felodipin kann die Digoxinkonzentration um bis zu 50% erhöhen.

Isradipin (Lomir)

Die Dauer der antianginalen Wirkung beträgt bei oraler Einnahme bis zu 9 Stunden. Nebenwirkungen in Form von Hyperämie im Gesicht und Schwellung der Füße können festgestellt werden. Bei Kreislaufversagen durch Stagnation ist eine intravenöse Verabreichung (sehr langsam!) In einer vom Arzt berechneten Dosis ratsam (0,1 mg / kg Gewicht pro Minute - 1 Injektion, dann 0,3 mg / kg - 2 Verabreichung). Offensichtlich kann der Patient selbst solche Berechnungen weder durchführen noch das Arzneimittel verabreichen, daher werden Injektionslösungen dieses Arzneimittels nur in einem Krankenhaus verwendet.

Nimodipin (Nimotop)

Das Medikament wird schnell resorbiert, blutdrucksenkende Wirkung tritt in etwa einer Stunde auf. Ein guter Effekt der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels im Anfangsstadium eines akuten zerebrovaskulären Unfalls und im Fall einer Subarachnoidalblutung wurde festgestellt. Die Verwendung von Nimodipin zur Behandlung von Hirnkatastrophen ist auf den hohen Tropismus des Arzneimittels in den Gefäßen des Gehirns zurückzuführen.

Neue Medikamente aus der Klasse der Kalziumantagonisten

Diltiazem

Diltiazem gehört zu den neuen Arten von Calciumionenblockern, die auch als Arzneimittel der 3. Generation bezeichnet werden können. Er nimmt, wie bereits erwähnt, die Position ein: "Verapamil-Diltiazem-Nifedipin". Bei Verapamil ist es insofern ähnlich, als es auch "partiell" zum Sinusknoten und zur atrioventrikulären Überleitung ist und deren Funktion unterdrückt, wenn auch in geringerem Maße. Wie Nifedipin senkt Diltiazem den Blutdruck, tut es aber schonender.

Diltiazem wird bei koronarer Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina und verschiedenen Arten von Bluthochdruck verschrieben und reduziert darüber hinaus nur den hohen Druck (oben und unten). Bei normalem Blutdruck bleibt das Medikament den Gefäßen gegenüber gleichgültig, sodass Sie keine Angst vor einem übermäßigen Druckabfall und der Entwicklung einer Hypotonie haben können. Die Kombination dieses Arzneimittels mit Thiaziddiuretika erhöht die blutdrucksenkende Fähigkeit von Diltiazem. Trotz der zahlreichen Vorteile des neuen Werkzeugs sollte eine Reihe von Kontraindikationen für seine Verwendung beachtet werden:

Bepredil

Das Medikament Bepredil hat die einzigartige Fähigkeit, langsame Kalzium- und Natriumkanäle zu blockieren, wodurch sowohl die Gefäßwand als auch das Leitungssystem des Herzens beeinträchtigt werden können. Wie Verapamil und Diltiazem wirkt es auf den AV-Knoten, kann jedoch bei Hypokaliämie zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien führen. Bei der Verschreibung von Friendedil werden diese Eigenschaften berücksichtigt und der Gehalt an Magnesium- und Kaliumionen wird ständig überwacht. Es sollte beachtet werden, dass dieses Medikament im Allgemeinen besondere Sorgfalt erfordert, es nicht mit Thiaziddiuretika, Chinidin, Sotalol, einigen Antidepressiva kombiniert wird, so dass die Initiative von Patienten mit verschiedenen Konsequenzen droht und absolut unangemessen ist.

Foridon

Ich möchte der Liste der Medikamente das in der Russischen Föderation hergestellte Original-Antianginal-Medikament Foridon hinzufügen, das in angemessenen Dosen Nifedipin und Diltiazem ersetzen kann.

Funktionen zu beachten

Calciumantagonisten haben nicht so viele Kontraindikationen, aber sie sind es und sie müssen berücksichtigt werden:

  • In der Regel wird Nifedipin bei niedrigem Anfangsdruck bei Schwäche des Sinusknotens oder Schwangerschaft nicht verschrieben.
  • Sie versuchen, Verapamil zu umgehen, wenn bei dem Patienten AB-Leitungsstörungen, Sinusknotenschwächesyndrom, schwere Herzinsuffizienz und natürlich arterielle Hypotonie diagnostiziert werden.

Obwohl Fälle einer Überdosierung von Kalziumkanalblockern nicht offiziell registriert wurden, aber mit dem Verdacht einer ähnlichen Tatsache, wird dem Patienten Kalziumchlorid intravenös verabreicht. Darüber hinaus verursachen Arzneimittel dieser Gruppe wie jedes pharmakologische Mittel einige Nebenwirkungen:

  1. Rötung der Gesichts- und Dekolletéhaut.
  2. Blutdruck senken.
  3. "Gezeiten", wie bei Wechseljahren, Schweregefühl und Kopfschmerzen, Schwindel.
  4. Störungen aus dem Darm (Verstopfung).
  5. Erhöhte Herzfrequenz, Schwellung, die hauptsächlich den Knöchel und den Unterschenkel betrifft - eine Nebenwirkung von Nifedipin;
  6. Die Verwendung von Verapamil kann zu einer Verringerung der Herzfrequenz und der atrioventrikulären Blockade führen.

Tabelle: AK Nebenwirkungen und Kontraindikationen

In Anbetracht der Tatsache, dass Kalziumkanalblocker häufig in Kombination mit β-adrenergen Blockern und Diuretika verschrieben werden, ist es notwendig, die unerwünschten Wirkungen ihrer Wechselwirkung zu kennen: Betablocker potenzieren die Pulsreduktion und beeinträchtigen die atrioventrikuläre Überleitung, und Diuretika verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von AK, die zu berücksichtigen ist, wenn Auswahl der Dosierung dieser Medikamente.

Calciumantagonisten

Calcium ist ein wichtiges Spurenelement, das für ein normales und ordnungsgemäßes Funktionieren des menschlichen Körpers erforderlich ist. Bei einigen Krankheiten besteht jedoch die Notwendigkeit, die Wirkung dieser Komponente zu "verlangsamen". Hierzu werden spezielle Medikamente eingesetzt - Kalziumantagonisten.

Calciumantagonisten - was ist das??

Calcium ist ein aktiver Teilnehmer an der Übertragung von Signalen von Nervenrezeptoren zu intrazellulären Strukturen, die den Zellen helfen, sich zu straffen und zusammenzuziehen. Einer der Gründe für die Entwicklung von Bluthochdruck ist laut modernen Ärzten eine Veränderung des Kalziumverhältnisses in Zellen und im Blutplasma. Die Menge an Kalzium im Blutplasma wird häufig reduziert und in den Zellen erhöht. Dies ist mit der Tatsache behaftet, dass die Zellen des Herzens und der Blutgefäße intensiver als erforderlich auf Reizstoffe, Hormone und andere biologisch aktive Komponenten reagieren.

Medikamente - Kalziumantagonisten oder AK - helfen, dieses Problem zu lösen. Dies ist eine Gruppe von Medikamenten gegen Bluthochdruck, die sich in der chemischen Zusammensetzung unterscheiden, aber einen gemeinsamen Wirkmechanismus haben. Es besteht darin, dass das Eindringen von Calciumionen durch spezielle Calciumkanäle in die Zellen des Herzens und der Blutgefäße gehemmt wird.

Wirkung auf den menschlichen Körper

Calciumantagonisten gelten als eines der besten Arzneimittel unter blutdrucksenkenden Arzneimitteln. Sie bewältigen perfekt die Hauptaufgabe - normale Blutdruckwerte zu bringen. Sie haben jedoch eine weitere positive Wirkung auf den Körper:

  1. Sie sind in der Lage, die Herzfrequenz zu normalisieren, wodurch Kalziumantagonisten als Antiarrhythmika verwendet werden.
  2. AK werden Patienten verschrieben, die einen Schlaganfall hatten, da sich die Medikamente positiv auf die Durchblutung des Gehirns auswirken, was besonders wichtig für die Atherosklerose der Kopfgefäße ist.
  3. Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln, da sie den Ca-Metabolismus in den Zellen hemmen, was zur Hemmung der Blutplättchenaggregation beiträgt.
  4. Calciumantagonisten können den Druck in der Lungenarterie senken und eine Ausdehnung der Bronchien verursachen. Das Vorhandensein von anti-atherogenen Eigenschaften ermöglicht es, AK nicht nur als blutdrucksenkende Mittel zu verwenden.
  5. Reduzieren Sie den Stress im Myokard und seine Kontraktilität. Die antispastische Wirkung bewirkt die Ausdehnung der Koronararterien, was zu einer erhöhten Durchblutung des Herzens führt. Und dies hilft, die Versorgung des Myokards mit Sauerstoff und Nährstoffen zu erhöhen..

Indikationen

Die Hauptindikationen für die Verschreibung von AK-Medikamenten sind:

  • Hypertonie;
  • pulmonale Hypertonie;
  • KHK (koronare Herzkrankheit);
  • Angina pectoris;
  • zerebrale und periphere Durchblutungsstörung;
  • hypertrophe Kardiomyopathie;
  • chronische Erkrankungen der Halsschlagadern;
  • Tachykardie und andere Anomalien im Herzrhythmus;
  • Raynaud-Krankheit;
  • AK wird auch verschrieben, um Kopfschmerzattacken vorzubeugen..

Klassifikation von Calciumantagonisten

Es gibt viele Klassifikationen von Kalziumblockern, basierend auf der chemischen Zusammensetzung, der Wirkdauer von Arzneimitteln usw. 1996 schlugen Experten eine neue Klassifikation von AK vor. Calciumblockierende Medikamente wurden in drei Gruppen eingeteilt - Medikamente der ersten, zweiten und dritten Generation. Lassen Sie uns genauer betrachten.

  1. Zu den Arzneimitteln der ersten Generation gehören: Verapamil, Diltiazem und Nifedipin. Diese Medikamente haben eine starke blutdrucksenkende Wirkung, insbesondere Nifedipin, was häufig ihre wirksame Anwendung einschränkt. Medikamente der ersten Generation weisen eine geringe Bioverfügbarkeit und eine kurze Expositionsdauer auf und verursachen häufig unerwünschte Wirkungen: Kopfschmerzen, Hautrötungen, Erhöhung der Herzfrequenz.
  2. Die Liste der Calciumantagonisten der zweiten Generation ist ziemlich breit: Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nicardipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin. Diese Mittel sind effektiver, haben aber auch Nachteile: Für viele ist der Effekt nur von kurzer Dauer, der Konzentrationspeak wird zu unterschiedlichen Zeiten erreicht, es ist oft nicht möglich, die Wirksamkeit für Patienten im Voraus zu bestimmen.
  3. AKs der dritten Generation wurden unter Berücksichtigung der Mängel von Arzneimitteln früherer Generationen erstellt. Die folgenden Medikamente sind in der Liste der Medikamente der letzten Generation enthalten: Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin. Diese Medikamente haben folgende Vorteile: hohe Bioverfügbarkeit, lange Halbwertszeit des Körpers, hohe Gewebeselektivität.

Wenn wir die praktischen Eigenschaften der Medikamente berücksichtigen, wird AK in Abhängigkeit von der Wirkung der verwendeten Medikamente auf die Herzfrequenz und den Tonus des sympathischen Nervensystems in zwei Untergruppen unterteilt:

  • Dihydropyridin-Medikamente - solche, die die Herzfrequenz reflexartig erhöhen (z. B. Nicardipin, Amlodipin, Lacidipin);
  • Nicht-Dihydropyridin - Reduzieren Sie die Herzfrequenz (z. B. Verapamil, Diltiazem) und ähneln Sie in ihrer Wirkung Betablockern.

Art der Anwendung

Machen wir uns mit der Methode des Drogenkonsums vertraut.

  1. Nifedipin. Es wird oral in einer Dosis von 5 bis 10 mg nach den Mahlzeiten 3-4 mal täglich angewendet und um eine hypertensive Krise zu stoppen - 5-10 mg pro Zunge.
  2. Nifedipin-Retard (Corinfar-Retard). Zweimal täglich nach den Mahlzeiten 10 - 20 mg zugeteilt.
  3. Nifedipin GITS (kontinuierliches Medikament). Einmal täglich 60 - 90 mg verwendet.
  4. Felodipin. Es wird nach einer Mahlzeit von 2,5 bis 10 mg einmal täglich verschrieben. Tabletten sollten mit Wasser abgewaschen werden, aber nicht zerkleinert oder gekaut werden, sondern ganz eingenommen werden. Die Dosis erhöht sich bei Bedarf allmählich..
  5. Amlodipin. Es wird nach den Mahlzeiten einmal täglich 2,5 bis 10 mg angewendet. Erhöhen Sie gegebenenfalls die Dosis schrittweise. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 10 mg.
  6. Lacidipin. Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 2 mg pro Tag. Wenn möglich, müssen Sie das Medikament gleichzeitig einnehmen, vorzugsweise morgens. Die volle Wirkung entwickelt sich nach 3-4 Wochen regelmäßiger Einnahme.
  7. Nizoldipin. Zu Beginn der Behandlung beträgt die Dosierung zweimal täglich 5 bis 10 mg. Nach Angaben nach 3 bis 4 Wochen kann es auf jeweils 20 mg erhöht werden. Das Medikament wird morgens und abends zusammen mit dem Essen eingenommen. Sie können nicht kauen, Sie müssen viel Wasser trinken.
  8. Gallopamil. 2 mal täglich 50 mg zugeteilt. Es sollte entweder zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden oder unmittelbar danach beträgt die maximal zulässige Dosis pro Tag 200 mg.
  9. Diltiazem. Es wird dreimal täglich mit 60 - 90 mg eingenommen. Die Tabletten sollten nicht gekaut, sondern vor den Mahlzeiten eingenommen und mit viel Wasser abgewaschen werden. Tägliche Höchstdosis - 360 mg (4 mal 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Es wird ein- bis zweimal am Tag angewendet, 120-180 mg während der Mahlzeiten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Kalziumantagonisten während der Schwangerschaft und Stillzeit ist unerwünscht, da keine Studien durchgeführt wurden, die in Bezug auf diese Patientengruppe streng kontrolliert würden. Es ist zu bedenken, dass einige Medikamente sowohl in die Muttermilch als auch durch die Plazenta eindringen können. Bei intravenöser Verabreichung kann die Mutter eine Hypotonie entwickeln, die eine fetale Belastung verursacht.

In einigen Fällen kann jedoch der potenzielle Nutzen der Verwendung von Kalziumantagonisten zur Behandlung schwangerer Frauen gerechtfertigt sein. Die Entscheidung über die Behandlung trifft der behandelnde Arzt unter Berücksichtigung des Zustands der Mutter und der Merkmale des Schwangerschaftsverlaufs.

Kontraindikationen

Die folgenden Kontraindikationen für die Verwendung sind für alle Calciumantagonistenpräparate angegeben:

  • niedriger Blutdruck;
  • oft die Schwangerschaftsperiode (mit Ausnahme von Verapamil, Nifedipin);
  • Herzinsuffizienz mit verminderter Funktionalität des linken Ventrikels des Herzens.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von AK auftreten, sind:

  • Hyperämie der Gesichtshaut;
  • ein starker Blutdruckabfall;
  • Schwellung der Extremitäten;
  • Abnahme der systolischen Aktivität des linken Ventrikels.

Dihydropyridinpräparate können die Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen hervorrufen:

  • Reflextachykardie;
  • periphere Schwellungen;
  • Zahnfleischhypertrophie;
  • Migräne;
  • Hyperämie der Gesichtshaut.

Nicht-Dihydropyridin-Calciumantagonisten können verursachen:

  • Sinusrhythmusstörung;
  • verminderter Automatismus des Sinusknotens;
  • atrioventrikuläre Leitungsstörung;
  • Stuhlprobleme, Hepatotoxizität (Verapamil).

Calciumantagonisten sind wirksame Medikamente, die erfolgreich zur Behandlung von Herz- und Gefäßerkrankungen eingesetzt wurden. Um den maximalen Nutzen aus dem Gebrauch von Medikamenten zu ziehen, ist es notwendig, den Blutdruck, die Herzfrequenz und die AV-Überleitung systematisch zu überwachen und das Vorhandensein und die Schwere der Herzinsuffizienz zu kontrollieren. Ein wichtiger Punkt ist die Umsetzung der Empfehlungen des Arztes und denken Sie auch daran, dass Selbstmedikation nicht akzeptabel ist.

Calciumantagonisten

Generationen von Hypertonie-Medikamenten aus der Calcium-Antagonisten-Gruppe

1996 wurde eine neue Klassifizierung von Calciumantagonisten vorgeschlagen, die die unterschiedliche Wirkdauer von Arzneimitteln, ihre Gewebeselektivität und die Eigenschaften der Wirkung auf Patienten berücksichtigt. In Übereinstimmung mit diesen Kriterien wurden Calciumantagonisten in Arzneimittel der ersten, zweiten und dritten Generation unterteilt:

CalciumantagonistengruppeErste GenerationZweite GenerationDritte Generation
II A.II B.
DihydropyridineNifedipinNifedipin SR und GITS, Nicardipin SR, Felodipin SRBenidipin, Isradipin, Manidipin, Nicardipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, FelodipinAmlodipin, Lacidipin, Lekarnididin
BenzothiazepineDiltiazemDlithiazem SR
PhenylalkylamineVerapamilVerapamil SR

Medikamente der ersten Generation - Verapamil, Diltiazem und Nifedipin - haben eine Reihe von Eigenschaften, die ihre wirksame Anwendung einschränken. Sie haben eine geringe Bioverfügbarkeit, da sie während des ersten Durchgangs durch die Leber einen signifikanten Stoffwechsel erfahren. Sie halten nicht lange an und verursachen häufig Nebenwirkungen: Tachykardie, Kopfschmerzen, Hautrötungen. Verapamil und Diltiazem reduzieren Herzfrequenz und Kraft.

Calciumantagonisten der zweiten Generation sind wirksamer, aber viele von ihnen halten auch nicht lange an, und ihre Wirksamkeit für Patienten kann oft nicht im Voraus vorhergesagt werden. Die Spitzenkonzentration im Blut dieser Arzneimittel bei Patienten wird zu unterschiedlichen Zeiten erreicht.

Bei der Herstellung von Calciumantagonisten der dritten Generation wurden die Nachteile der Vorläufer berücksichtigt. Diese Medikamente zeichnen sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit, eine lange Halbwertszeit des Körpers (Amlodipin - bis zu 40-50 Stunden) und eine hohe Gewebeselektivität aus. Dies gibt ihnen erhebliche Vorteile bei der Behandlung von Bluthochdruck..

Nebenwirkungen von Kalziumantagonisten und Kontraindikationen für ihre Verwendung

Nebenwirkungen von CalciumantagonistenKontraindikationen
Dihydropyridin- und Nicht-Dihydropyridin-Calciumantagonisten gemeinsam
  • Hypotonie
  • Periphere Ödeme (häufiger bei Dihydropyridinpräparaten; laut Hersteller weisen „lipophile“ Dihydropyridin-3-Generationen der Arzneimittel Lacidipin und Lercanidipin eine geringere Ödeminzidenz auf)
  • Rötung des Gesichts, Empfindungen von „Hitzewallungen“ (häufiger bei Dihydropyridinpräparaten)
  • Verminderte systolische Funktion des linken Ventrikels des Herzens (außer Amlodipin und Felodipin)
  • Niedriger Blutdruck
  • Herzinsuffizienz mit verminderter systolischer Funktion des linken Ventrikels (außer Amlodipin und Felodipin)
  • Schwangerschaft, außer Nifedipin (kann in I-III-Trimestern verwendet werden) und Verapamil (kann in II-III-Trimestern verwendet werden)
Für Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten
Reflex-Tachykardie (insbesondere bei kurz wirkendem Nifedipin, in geringerem Maße bei Nifedipin-Retard, Felodipin)
Für Nicht-Dihydropyridin-Calciumantagonisten
  • Bradykardie
  • Verletzungen der atrioventrikulären Überleitung
  • Verminderter Automatismus des Sinusknotens
  • Verstopfung (Verapamil)
  • Hepatotoxizität (Verapamil)
  • Bradykardie
  • AV-Block 2 und 3 Grad ohne Implantation eines künstlichen Schrittmachers
  • Sinusknotenschwächesyndrom (ohne Implantation eines künstlichen Schrittmachers)
  • Übererregungssyndrome mit Vorhofflimmern / -flattern mit Episoden einer antidromen Tachykardie
  • Jede Tachykardie mit breiten QRS-Komplexen
  • Beta-Blocker-Kombination

Tierstudien haben gezeigt, dass Calciumantagonisten die übermäßige Insulinsekretion hemmen, indem sie den Eintritt von Calciumionen in die Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse blockieren. Insulin ist an der Entwicklung der arteriellen Hypertonie beteiligt und stimuliert die Freisetzung von „stimulierenden“ Hormonen, die Verdickung der Gefäßwand und die Salzretention im Körper.

Generationen von Calciumantagonisten

BKK (oder langsame Kalziumkanalblocker) - Arzneimittel mit heterogener Struktur. Sie wurden basierend auf den 4 oben angegebenen Stoffklassen entwickelt.

Arzneimittel, die durch weniger Nebenwirkungen gekennzeichnet waren und einen wichtigen therapeutischen Wert hatten, wurden im Voraus isoliert und wurden die Vorläufer der Gruppe von Arzneimitteln (erste Generation). Andere Wirkstoffe, die dem BCC der ersten Generation in klinisch wichtigen Wirkungen überlegen sind, wurden in der Klassifizierung in die II- und III-Generation des BCC eingestuft

Nachfolgend finden Sie eine Klassifizierung der Phenylalkylamine, Diphenylpiperazine und Benzodiazepine nach Generation, wobei die ursprünglichen Arzneimittel einer bestimmten Klasse zugeordnet werden. Sie werden als internationale nicht geschützte Namen aufgeführt..

Diphenylpiperazine und Benzodiazepine unterscheiden sich in ihrer Struktur, aber diese langsamen Kalziumkanalblocker haben einen gemeinsamen Nachteil: Sie werden schnell aus dem Blut eliminiert und haben eine geringe therapeutische Wirkung. Ungefähr 3 Stunden später wird die Hälfte der gesamten Dosis des Arzneimittels entfernt. Um eine stabile therapeutische Konzentration zu erzielen, war es daher erforderlich, tagsüber 3- und 4-fache Dosen zu verschreiben.

Aufgrund der geringen Unterschiede in den therapeutischen und toxischen Dosen führt eine erhöhte Häufigkeit der Verabreichung von Arzneimitteln der ersten Generation zu einem Risiko einer Intoxikation des Körpers. Gleichzeitig werden Dihydropyridin-Calciumkanalblocker der ersten Generation schlecht vertragen, wenn sie in solchen Dosen verschrieben werden. Aus diesem Grund beschränkt sich ihre Verabreichung auf eine Abschwächung der therapeutischen Wirkungen, weshalb sie für eine Monotherapie nicht geeignet sind.

Sie ersetzten und synthetisierten und testeten Calciumkanalblocker der 3. Generation, die nur in der Dihydroperidingruppe vorliegen. Dies sind Medikamente, die länger im Blut bleiben und ihre therapeutische Wirkung entfalten können. Sie sind effektiver und sicherer und können für eine Reihe von Pathologien in größerem Umfang eingesetzt werden. Die Klassifizierung dieser Medikamente ist unten dargestellt..

Moderne Dihydropyridin-Calciumkanalblocker sind Arzneimittel mit einer verlängerten Wirkdauer. Aufgrund ihrer pharmakodynamischen Eigenschaften können sie tagsüber zweifach und einmalig verschrieben werden. Arzneimittel einer Reihe von Dihydropyridinen sind auch durch Gewebespezifität in Bezug auf das Herz und die Gefäße des peripheren Bettes gekennzeichnet.

Unter Vertretern der dritten Generation gibt es Blocker langsamer Kalziumkanäle, auf deren Basis Medikamente bereits heute in der Therapie weit verbreitet sind. Lercanidipin und Lacidipin können die Blutgefäße erweitern und so die blutdrucksenkende Behandlung erheblich verbessern. Häufiger werden sie mit Diuretika und herkömmlichen ACE-Hemmern kombiniert..

Liste der gängigen Medikamente BKK (AK)

AK-Dihydropyridin-Typ bilden in der Klassifikation eine Nifedipin-Gruppe. Das Hauptwirkungsprinzip betrifft das glatte Muskelgewebe der Blutgefäße. Es gibt Medikamente mit solchen Derivaten:

  • Barnidipin;
  • Isradipin;
  • Manidipin;
  • Nicardipin;
  • Nilvadipin;
  • Nimodipin;
  • Nizoldipin;
  • Nitrendipin;
  • Nifedipin;
  • Riodipin;
  • Felodipin;
  • Efondipin.

Nicht-Dihydropyridin-Typ-AAs basieren auf Vertretern von Verapamil, die durch verschiedene synthetisierte Substanzen dargestellt werden, von denen nur Verapamil weit verbreitet ist. Das Hauptwirkungsprinzip betrifft das Muskelgewebe aller Organe des Kreislaufsystems. Medikamente mit solchen Derivaten werden hierher gebracht:

  • Verapamil;
  • Anipamil;
  • Devapamil;
  • Thiapamyl;
  • Tyropamyl;
  • Falipamil;
  • Gallopamil.

Die meisten der oben genannten Namen sind in Apothekenketten in der Russischen Föderation nicht zu finden. Angesichts einer derart großen Vielfalt von Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung ist es jedoch möglich, effektiv mit im Handel erhältlichen Produkten behandelt zu werden..

Die Wahl des Arzneimittels AK hängt von der Art der Krankheit und den grundlegenden Eigenschaften des Arzneimittels ab. BCC werden bei Bluthochdruck, Angina pectoris, Atherosklerose, Tachykardie und linksventrikulärer Hypertrophie verschrieben.

AKs der letzten Generation haben, wie bereits erwähnt, eine höhere Effizienz und zusätzliche positive Eigenschaften, z. B. alpha-adrenolytische und sympatholytische Aktivität. Vertreter der BCC 3-Generationen (alle Dihydropyridin) sind:

Sicherer für die Langzeitbehandlung sind Medikamente der 2. und 3. Generation, dank einer verbesserten Formel, der Beseitigung unerwünschter Folgen und Hochleistungsindikatoren. Diese Medikamente verursachen auch keine Erhöhung der Herzfrequenz, sondern führen im Gegenteil zu einer Verringerung

Das ist sehr wichtig für Krankheiten wie Bluthochdruck.

Die beste therapeutische Wirkung wird in Ruhe und während des Trainings weniger ausgeprägt erzielt.

Es wird nicht empfohlen, sich selbst zu behandeln. Die Wahl des Werkzeugs und das Prinzip seiner Verwendung ist das Vorrecht eines Spezialisten

Es ist sehr wichtig, die Verschreibung genau zu befolgen und die Dosierung nicht zu überschreiten. Da AK unter anderem eine harntreibende Wirkung haben

Lesen Sie vor Beginn einer Therapie unbedingt die Indikationen und Kontraindikationen sowie eine Liste möglicher Nebenwirkungen. BCC wird seit mehr als 50 Jahren in der medizinischen Weltpraxis eingesetzt und hat sich als zuverlässige und wirksame Wirkstoffe im Kampf gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen erwiesen..

Begleitende therapeutische Wirkungen

Blocker von Kalziumkanälen, deren Wirkmechanismus nicht ausreichend untersucht wurde, haben sekundäre Wirkungen. Ihre Verwendung ist auch durch die unzureichende Aussagekraft der verfügbaren wissenschaftlichen Studien begrenzt, die die Angemessenheit der Verwendung dieses Arzneimittels bei chronischer Myokardischämie belegen sollen. Die folgenden Wirkungen einer Gruppe von Arzneimitteln sind auch hier nützlich:

  • Blockade von Kalziumkanälen in Blutplättchen mit einer Abnahme der Aggregationsrate;
  • Verbesserung des Nierenblutflusses mit einer Abnahme der RAAS-Aktivität und einem Blutdruckabfall.

Nimodipin ist selektiv für Gehirngefäße und verringert daher die Wahrscheinlichkeit eines sekundären Vasospasmus bei Subarachnoidalblutungen. Bei CHF sind BCCs jedoch unerwünscht, da sie die Lebensprognose verschlechtern. Die Aufnahme von Amlodipin und Felodipin ist nur zulässig, wenn eine schwere arterielle Hypertonie oder Angina pectoris vorliegt, die nicht durch Betablocker, ACE-Hemmer und Diuretika korrigiert werden. Für den gleichen Zweck können Lercanidipin und Lacidipin verwendet werden..

Nebenwirkungen

AK verursachen Vasodilatation. Infolgedessen können Schwindel, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und Herzklopfen auftreten. Infolge des niedrigen Gefäßtonus tritt ein Ödem in den Schienbeinen, Knöcheln und Füßen auf. Dies gilt insbesondere für Nifedipinpräparate..
AK verschlechtern die Kontraktionsfähigkeit des Myokards (negativer inotroper Effekt), verlangsamen den Herzrhythmus (negativer chronotroper Effekt), verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung (negativer dromotroper Effekt). Diese Nebenwirkungen sind bei Verapamil- und Diltiazem-Derivaten stärker ausgeprägt..

Bei Verwendung von Nifedipinpräparaten sind Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und in seltenen Fällen Erbrechen möglich. Die Anwendung von Verapamil in hohen Dosen bei einigen Patienten führt zu schwerer Verstopfung.
Sehr selten treten Nebenwirkungen der Haut auf. Sie manifestieren sich in Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen entwickelt sich wahrscheinlich ein Lyell-Syndrom..

Antiarrhythmika - Liste

Auf dem Pharmamarkt sind Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen weit verbreitet: Die Liste dieser Medikamente wird ständig erweitert, neue, verbesserte Medikamente werden erfunden. Für jede der Gruppen gibt es jedoch einen Vertreter, der sich bewährt hat und sich im Kampf gegen Herzrhythmusstörungen als wirksam erwiesen hat. Lassen Sie uns die wichtigsten genauer betrachten..

Membranstabilisierende Medikamente

Der Begriff membranstabilisierendes Antiarrhythmikum wird üblicherweise verwendet, um Natriumkanalblocker zu bezeichnen. Diese Gruppe von Medikamenten verlangsamt die Leitungsprozesse in den Natriumkanälen des Herzmuskels. Durch die Blockierung der Kanäle in den Kardiomyozyten der Vorhöfe und Ventrikel bedeutet das His-Purkinje-System eine Normalisierung der Herzfrequenz. Im EKG wird dies als Verlängerung der P-Welle, Verlängerung des PR-Intervalls und deren Kombination angezeigt.

Entsprechend den Besonderheiten der kinetischen Wirkung von Natriumkanälen wird in der medizinischen Praxis die folgende Unterteilung von Membranstabilisatoren in Untergruppen angewendet:

  • IB - haben schnelle Kinetik. Vertreter der Gruppe: Lidocaine, Trimecaine, Tokainid;
  • IC - zeichnen sich durch langsame Kinetik aus: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - zeigen Zwischenkinetik: Chinidin, Etmosin, Disopyramide.

Beta-Blocker-Medikamente

In Stresssituationen, Bluthochdruck, Ischämie, einer Störung des autonomen Systems im Blutkreislauf gibt es viele Katecholamine. Diese Substanzen wirken sich direkt auf die beta-adrenergen Rezeptoren des Myokards aus, was zu einer Verletzung der Herzstabilität und Arrhythmie führt. Die Wirkung von Betablockern zielt auf eine übermäßige Stimulation der Rezeptoren ab, die den Herzmuskel schützt.

Gleichzeitig verringern Medikamente aus dieser Gruppe von Antiarrhythmika die Erregbarkeit des Herzleitungssystems, was zu einer Verlangsamung des Herzrhythmus führt. Aufgrund dieser Eigenschaften können Betablocker zur Behandlung von Flattern verwendet werden. Diese Antiarrhythmika helfen bei Vorhofflimmern und werden zur Vorbeugung und Linderung von Arrhythmien eingesetzt. Als Vertreter dieser Gruppe verwenden Medikamente gegen Vorhofflimmern Folgendes:

  • Metoprolol;
  • Nadolol;
  • Alprenolol;
  • Cordanum;
  • Propranolol;
  • Acebutalol.

Drogen - Kalziumantagonisten

Langsame Kalziumkanalblocker sollen den Fluss von Kalziumionen stoppen. Infolgedessen wird eine Unterdrückung aktiver ektopischer Herde in den Vorhöfen beobachtet, was dazu beiträgt, den Automatismus des Sinusknotens zu verringern. Arzneimittel dieser Gruppe werden verwendet, um Paroxysmen der Tachykardie vom supraventrikulären Typ zu verhindern und zu heilen. Diese Antiarrhythmika sind bei Extrasystolen wirksam. Unter den verwendeten Calciumantagonisten sind:

Kaliumkanalblocker

Diese Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen sollen die Dauer des Aktionspotentials verlängern und refraktäres Gewebe bereitstellen. Wenn sie verwendet werden, verschlechtert sich die Fähigkeit der Muskelfasern des Herzens, Impulse mit hohen Frequenzen mit konstanter Geschwindigkeit zu übertragen. Infolgedessen wird eine Abnahme des Automatismus und eine Erweiterung des Aktionspotentials festgestellt. Bei der Durchführung eines EKG wird eine Verlängerung des QT-Intervalls aufgezeichnet. Zu den Hauptvertretern dieser Gruppe gehören die folgenden Medikamente:

Antiarrhythmika für die komplexe Therapie

Anti-Arrhythmie-Medikamente allein können die Herzfrequenz oft nicht normalisieren. Dies kann auf das Vorhandensein anderer Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems zurückzuführen sein. In solchen Fällen verschreiben Ärzte für eine komplexe Behandlung Medikamente, die daraus resultierenden Stoffwechselprozesse und das Gleichgewicht der Ionen im Myokard.

Daher werden häufig magnesiumhaltige Produkte verwendet. Sie helfen nicht nur bei der Vorbeugung von Arrhythmien, sondern auch bei den beobachteten Paroxysmen der ventrikulären Therapie. Unter den für die komplexe Behandlung verwendeten Arzneimitteln können die folgenden Arzneimittel unterschieden werden:

Historischer Bezug

Die Entwicklung von Arzneimitteln wurde Mitte des letzten Jahrhunderts aktiv durchgeführt. In den frühen 60er Jahren wurde Verapamil durch Synthese aktiver Papaverinanaloga erhalten. Fünf Jahre später wurde Nifedipin und weitere fünf Jahre später Diltiazem synthetisiert. Zubereitungen auf Basis dieser Substanzen wurden zur ersten Generation von AK.

Aber die Wissenschaftler hörten hier nicht auf. Bei der Untersuchung der Eigenschaften bereits synthetisierter Substanzen wurden ihre einzigartigen Fähigkeiten entdeckt. Die Hauptaufgabe der Entwickler blieb die Suche nach einer ursprünglichen universellen Verwendungsformel. Und was haben wir im Moment? Aufgrund der untypischen Natur von Kalziumkanälen (es gibt 6 Typen mit unterschiedlichen Eigenschaften und Gewebelokalisierung) wurde eine vollständige Klassifizierung ihrer Blocker gebildet. Calciumantagonisten der letzten Generation (und es gibt insgesamt drei) haben nicht nur die Wirkdauer und ein Minimum an Nebenwirkungen, sondern auch eine Reihe zusätzlicher Eigenschaften.

Arten von Kalziumkanalblöcken

Verapamil - ein Vertreter der Klasse der Kalziumkanalblocker

KARDIOLOGIE - Prävention und Behandlung von HERZKRANKHEITEN - HEART.su

Regeln für die Einnahme von Kalziumkanalblockern

Es ist am besten, diese Medikamente zu den Mahlzeiten einzunehmen oder Milch zu trinken. Die Dosierung, Häufigkeit der Verabreichung und Dauer des Behandlungsverlaufs wird nur von einem Arzt verschrieben. Während der Behandlung mit Kalziumkanalblockern wird empfohlen, die Herzfrequenz zu kontrollieren. Bei einem signifikanten Rückgang sollten Sie Ihren Arzt konsultieren. Möglicherweise müssen Sie die Dosierung ändern. Darüber hinaus wird empfohlen, regelmäßig von einem Arzt überwacht zu werden, damit er die Wirksamkeit der Behandlung beurteilen kann..

Es wird nicht empfohlen, Grapefruitsaft zu trinken oder Grapefruits zu konsumieren, während Sie Kalziumkanalblocker einnehmen. Sie können während der Behandlung keinen Alkohol trinken, da dies die Nebenwirkungen von Kalziumkanalblockern verstärkt. Die gleichzeitige Anwendung anderer blutdrucksenkender Medikamente mit diesen Medikamenten kann zu einem signifikanten Abfall des arteriellen Drucks führen.

Drei Arten von Kalziumkanalblockern werden zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet.

o Dihydropyridine - dies sind Medikamente, die die Arbeit des Herzens nicht verlangsamen. Unter ihnen stellen wir fest, wie Amlodipin (Norvask), Nifedipin, Felodipin

Die Wirkung von Kalziumkanalblockern

Die Wirkung von Kalziumkanalblockern besteht darin, dass sie den Übergang von Kalziumionen in die Zellen des Herzens und der Blutgefäße hemmen. Infolge dieses Effekts dehnen sich die Blutgefäße aus und das Herz zieht sich weniger zusammen. Verapamil und Diltiazem werden bei Herzinsuffizienz nicht empfohlen. Alle diese Medikamente sind jedoch bei der Behandlung von Herzrhythmusstörungen wirksam. Viele Präparate von Kalziumkanalblockern sind sowohl in Form von Arzneimitteln mit schneller und kurzer Wirkung als auch in Form von langen (verlängerten) Wirkstoffen erhältlich..

Die Verwendung von kurzwirksamen Kalziumkanalblockern kann zu Langzeitfolgen in Form von Schlaganfällen oder Myokardinfarkt führen. Der Grund dafür sind Schwankungen des Blutdrucks und der Herzfrequenz. Bei Verwendung längerer Präparate sind solche Nebenwirkungen geringer.

Nebenwirkungen von Kalziumkanalblockern

Schwindel; Hypotonie; Herzrhythmusstörungen; trockener Mund Schwellung (hauptsächlich an den Beinen); Kopfschmerzen; Übelkeit; ermüden Hautausschlag; Verstopfung oder Durchfall.

Verapamil gehört zur Klasse der Kalziumkanalblocker. Der Wirkungsmechanismus liegt in der Tatsache, dass es das Eindringen von Calciumionen in die glatten Muskelzellen der Blutgefäße verhindert, wodurch es sich entspannt. Dies führt zu einer Ausdehnung des Arterienlumens und einer Blutdrucksenkung..


Anwendung: Verapamil wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris sowie Herzinsuffizienz angewendet. Verapamil reduziert die Leitfähigkeit im Herzgewebe und kann daher auch bei Herzrhythmusstörungen sowohl zur Behandlung als auch zur Vorbeugung eingesetzt werden.


Dosierung. Verapamil wird in einer Dosis von 180 bis 480 mg pro Tag verschrieben. Die tägliche Dosis kann in 1, 2 oder 3 Dosen unterteilt werden. Die Dosis wird nur von einem Arzt verschrieben. Das Medikament wird mit der Nahrung eingenommen..

Wechselwirkung mit Arzneimitteln: Bei einer Kombination von Verapamil mit Betablockern kann es zu einer starken Verlangsamung des Herzschlags kommen. Die Einnahme von Verapamil kann den Spiegel bestimmter Medikamente im Blut erhöhen: Digoxin, Carbamazepin und Theophyllin

Bei einigen Patienten kann Verapamil den Gehalt an Lithiumpräparaten verringern, was zu berücksichtigen ist


Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit. Verapamil überquert die Plazenta in den Fötus und wird auch in die Muttermilch ausgeschieden. Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene sind nicht bekannt..


Nebenwirkungen. Die Nebenwirkungen von Verapamil sind gering und vorübergehend. Es kann Schwindel, Schwäche aufgrund einer langsameren Herzfunktion und eines niedrigeren Blutdrucks verursachen. Andere Effekte können Beinschwellungen, Hautausschlag, Kopfschmerzen und Verstopfung sein..

Darüber hinaus kann Verapamil einige Abweichungen bei den Leberfunktionsindikatoren verursachen, jedoch nur vorübergehend. Verapamil kann Ihre Herzfrequenz senken. Es kann auch den Blutdruck zu stark senken (in seltenen Fällen). Darüber hinaus kann es bei Patienten mit eingeschränkter Herzaktivität zu Herzversagen kommen..

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  • ACE-Hemmer
  • Angiotensin-Rezeptorblocker
  • Arten von Kalziumkanalblockern
  • Betablocker - Verwendung und Vorsichtsmaßnahmen
  • Diuretika
  • Medikamente der Wahl bei der Behandlung von Bluthochdruck

Der Wirkungsmechanismus von Calciumantagonisten

Calciumantagonisten tragen durch Blockierung der Calciumkanäle zur Entspannung ungelöster Gefäßmuskeln bei (arterielle Vasodilatation); eine Abnahme der Kontraktilität des Myokards verursachen (negativer inotroper Effekt); Abnahme der Herzfrequenz (negativer chronotroper Effekt); Verlangsamung der Leitfähigkeit (negativer dromotroper Effekt); die Blutplättchenaggregation durch Unterdrückung der Thromboxansynthese hemmen; Beseitigung der endothelialen Dysfunktion durch Erhöhung der Produktion von Vasorelaxing-Faktor (NO) und Hemmung der Synthese von Vasokonstriktor-Endothelin-1; eine lipidsenkende Wirkung ausüben (den LDL-Gehalt verringern und die HDL-Konzentration erhöhen; die Sekretion von Insulin und Glucagon hemmen; den Nierenblutfluss erhöhen, die Proteinurie verringern.