Die Wirkung von Betablockern auf Herz und Bluthochdruck - wie es funktioniert

Es gibt viele verschiedene Medikamente zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, aber Betablocker gelten als die wirksamsten..

In den meisten Fällen werden sie zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, haben jedoch die Möglichkeit, andere Herzerkrankungen zu behandeln. Es ist sehr wichtig, einen individuellen Ansatz für die Auswahl der Medikamente zu berücksichtigen, da diese Medikamente nicht universell sind.

Was sind adrenerge Blocker?

Betablocker sind beliebte Medikamente zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Viele Menschen interessieren sich für das, was es ist und was ihr allgemeines Handlungsprinzip ist..

Adrenerge Blocker aus der Alpha- oder Betagruppe zielen darauf ab, die Adrenalinrezeptoren des Herzens und der Blutgefäße zu neutralisieren. Mit anderen Worten, diese Substanzen sind bereit, diejenigen Rezeptoren auszuschalten, die im Normalzustand mit einer bestimmten Reaktion auf Noradrenalin und Adrenalin reagieren..

Daher sind die Eigenschaften von adrenergen Blockern den Eigenschaften dieser Hormone völlig entgegengesetzt.

Der Wirkungsmechanismus von Betablockern

Der Betablocker implementiert seine Wirkung, indem er die adrenergen Rezeptoren B1 und B2 blockiert, die für die strukturellen und funktionellen Merkmale und die Verteilung im Gewebe des Körpers verantwortlich sind. Adrenerge Rezeptoren vom Typ B1 überwiegen in Herz, Bauchspeicheldrüse und Niere.

Beta-adrenerge Blocker, deren Wirkmechanismus auf der Blockierung bestimmter Rezeptoren beruht, binden adrenerge B1-Rezeptoren und hemmen die Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin. Beta 1.2 Adrenoblocker sind verantwortlich für:

  1. Herzfrequenz senken.
  2. Reduzierung der Stärke von Herzkontraktionen.
  3. Leitfähigkeitsunterdrückung (dropropropischer Effekt).
  4. Automatismus des Herz-Kreislauf-Systems (batmotroper Effekt).

Aufgrund der Tatsache, dass Betablocker Adrenalinrezeptoren blockieren, reduziert dies den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Aufgrund ihrer Blockierungsfähigkeit haben diese Medikamente antiarrhythmische Eigenschaften..

Darüber hinaus normalisieren sie den Blutdruck, weshalb sie häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden. Das Blockieren von adrenergen B2-Blockern betrifft:

  1. Erhöhter Tonus der glatten Muskeln in den Bronchien.
  2. Uteruskontraktion während der Schwangerschaft.
  3. Kontraktile Wirkung in den Zellen des Magen-Darm-Trakts (kann von Übelkeit und Durchfall begleitet sein).

Es ist zu bedenken, dass die von der Gruppe bereitgestellten Medikamente auf den Lipid- und Kohlenhydratstoffwechsel wirken und die Glykogensynthese in der Leber erhöhen.

Beta-Blocker-Klassifizierung

Betablocker zur Behandlung von Bluthochdruck und verschiedenen Herzerkrankungen werden anhand der folgenden Indikatoren klassifiziert:

  1. Nach Art der Exposition gegenüber 1,2 adrenergen Blockern.
  2. Durch die Fähigkeit, sich in einem wässrigen Medium und Lipiden zu lösen.
  3. Aus der Arzneimittelgenerierung.
  4. Durch das Vorhandensein von innerer sympathomimetischer Aktivität.

Die Selektivität ist ein wichtiger Indikator bei der Klassifizierung von Betablockern. Es besteht insbesondere darin, nur den Rezeptor vom Typ B1 zu blockieren, während B2 keine Wirkung hat.

Medikamente mit dieser Fähigkeit haben eine viel kleinere Liste von Nebenwirkungen und Kontraindikationen.

Selektivität bedeutet auch die Fähigkeit, selektiv auf den Rezeptor einzuwirken. Wenn Sie Betablocker in einer großen Dosierung einnehmen, kann dies zur Blockierung von B2-Rezeptoren führen, was wiederum Nebenwirkungen hervorruft.

Adrenerge Blocker, deren Klassifizierung nachstehend ausführlicher erörtert wird, können auch mit der Fähigkeit zur internen sympathomimetischen Aktivität ausgestattet werden, wodurch die Manifestationen von Nebenwirkungen erheblich verringert werden.

Diese Medikamente sind nicht für jeden geeignet, da die Herzfrequenz gleich bleibt und unter bestimmten Umständen im Gegenteil ansteigen kann.

Blocker dieses Typs werden häufig als Teil der komplexen Therapie von Herzerkrankungen eingesetzt. All dies muss bei der Auswahl eines Arzneimittels berücksichtigt werden..

Kardioselektiv

Betablocker, die sowohl selektiv als auch nicht selektiv sein können, unterscheiden sich hauptsächlich in der Möglichkeit einer selektiven Wirkung auf Rezeptoren. Selektive wirken auf B1-Rezeptoren und lassen B2-Rezeptoren intakt. Nichtselektive Medikamente haben diese Fähigkeit nicht.

Der selektive adrenerge Beta-1-Blocker wirkt hauptsächlich auf Rezeptoren vom Typ B1, aber dieser Effekt tritt nur auf, wenn das Arzneimittel zur Vorbeugung in Dosen verwendet wird.

Mit zunehmender Dosierung verschwindet dieses Merkmal selektiver Arzneimittel. Selbst das hochselektivste Medikament in einer hohen Dosis beginnt, beide Rezeptoren zu blockieren.

Selektive und nicht selektive Blocker sind ein wirksamer Weg, um den Blutdruck zu senken. Sie bewältigen diese Funktion identisch, aber bei selektiven Medikamenten sind die Nebenwirkungen viel schwächer.

Bei Vorliegen zusätzlicher Krankheiten (insbesondere chronischer) bevorzugen Ärzte selektive Arzneimittel, da sie leichter mit anderen Arzneimitteln zu kombinieren sind.

Die Arzneimittel dieser Gruppe umfassen Metoprolol, Bisoprolol und Atenolol. Es ist strengstens verboten, Medikamente dieser Gruppen selbst zu verschreiben, da die Selbstmedikation den Verlauf des pathologischen Prozesses erheblich erschweren kann..

Lipophil

Die Klassifizierung von Adrenoblockern dieses Typs basiert nicht auf Selektivität, sondern auf ihrer Fähigkeit, sich aufzulösen. Blocker vom lipophilen Typ lösen sich in einer fettigen Umgebung und Blocker vom hydrophilen Typ in einer wässrigen Umgebung.

Davon hängt auch ihre Fähigkeit ab, im Verdauungstrakt aufgenommen zu werden. Hydrophile werden nicht von der Leber verarbeitet, werden daher im Urin ausgeschieden, ihr Aussehen bleibt unverändert. Hydrophile Blocker wirken länger, da sie länger im Körper bleiben.

Blocker vom lipophilen Typ überwinden die Barriere zwischen dem Zentralnervensystem und dem Kreislaufsystem viel besser. Dieses Hindernis erfüllt Schutzfunktionen gegen Vergiftungen und schädliche Mikroorganismen.

Viele Ärzte behaupten, dass lipophile Blocker die Mortalität bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit mehrmals senken. Sie können jedoch Nebenwirkungen des Zentralnervensystems verursachen (z. B. Schlaflosigkeit, Angstzustände oder Depressionen)..

Hydrophil

Blocker dieses Typs lösen sich in einer fettigen Umgebung auf. Sie werden nicht von der Leber verarbeitet und mehrmals schneller als lipophil ausgeschieden.

Die Medikamente mit sympathomimetischer Aktivität umfassen "Atenolol" und "Nadolol". Die Nebenwirkungen ihrer Verabreichung sind schlecht ausgeprägt, werden jedoch bei der Behandlung von koronaren Herzerkrankungen praktisch nicht eingesetzt, da stärkere Arzneimittel bevorzugt werden.

Es ist zu berücksichtigen, dass Nebenwirkungen nur dann fehlen oder schwach ausgeprägt sind, wenn die empfohlene therapeutische Dosis nicht überschritten wird. Ansonsten können Nebenwirkungen sehr stark auftreten.

Letzte Generation

Die neueste Generation von Medikamenten ist am besten für Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems geeignet, während solche Betablocker selten Nebenwirkungen verursachen.

Diese Arzneimittel haben einen hohen Selektivitätsindex und gelten daher als die sichersten für den Körper. Je höher der Selektivitätsindex ist, desto weniger Nebenwirkungen werden ausgedrückt. Die Einnahme ohne ärztliche Verschreibung ist jedoch verboten.

Welcher Beta-Blocker ist besser?

Unter den Arzneimitteln aus der adrenergen Blockergruppe ist es ziemlich schwierig, das beste auszuwählen, da die Arzneimittel dieser Gruppe nicht universell sind und sich voneinander unterscheiden.

Die Wahl des Arzneimittels hängt von der Art und dem Stadium der Krankheit, dem Alter des Patienten und seinem Allgemeinzustand ab. Ärzte isolieren die neueste Generation von Medikamenten.

Aber auch diese Medikamente eignen sich zur Behandlung nicht jeder Krankheit. Die richtige Auswahl eines adrenergen Blockers ist erst nach der Untersuchung möglich.

Anwendung bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems

Adrenerge Blocker werden hauptsächlich zur Behandlung verschiedener Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt. Es gibt kein universelles Behandlungsschema und keine Therapiedauer.

Bei unterschiedlichen Pathologien unterscheiden sich Medikamente und Dosierungsschemata.

Chronische Herzinsuffizienz

Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) werden häufig mit adrenergen Blockern behandelt. Diese Medikamente verbessern die Funktion des gesamten Systems, entlasten das Herz und schützen es vor toxischen Wirkungen. Adrenerge Blocker eliminieren das arrhythmische Syndrom.

Bei der Behandlung von Herzinsuffizienz werden hauptsächlich Arzneimittel aus der Gruppe von Metoprolol und Bucindolol verwendet, da sie die Dichte des Herzmuskels erhöhen. Bei der Behandlung mit Metoprolol beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5 mg, für Butucindolol 1,2 mg. Erhöhen Sie die Dosis schrittweise.

Herzrhythmusstörungen

Herzrhythmusstörungen müssen obligatorisch behandelt werden, und dafür werden häufig Adrenoblocker eingesetzt. Das universelle Medikament in diesem Fall ist Amiodaron. Es kann verwendet werden, um einen akuten Anfall zu lindern, und kann kontinuierlich eingenommen werden.

Dieses Medikament wird bei Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen (Vorhofflattern) angewendet. Bei einem akuten Anfall von Herzinsuffizienz ist es dringend erforderlich, 1 Tablette dieses Arzneimittels einzunehmen. Eine konstante Verwaltung hilft, weitere Angriffe zu verhindern.

Herzinfarkt

Adrenerge Blocker werden nach einem Myokardinfarkt und manchmal zur Vorbeugung eingesetzt. In den meisten Fällen werden sie verwendet, um das Risiko eines zweiten Herzinfarkts zu verringern..

Adrenerge Blocker nach einem Myokardinfarkt lindern Schmerzen und Beschwerden. Nach einem Herzinfarkt normalisieren sie den physischen und emotionalen Zustand des Patienten..

Dosierung und Behandlungsdauer werden vom Arzt individuell festgelegt..

Hypertonische Erkrankung

Adrenerge Blocker werden häufig bei der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Ihre Wirkung beruht auf einer Blutdrucksenkung.

Bei Bluthochdruck können Medikamente aus jeder Gruppe von adrenergen Blockern verschrieben werden. Dies liegt an der Tatsache, dass Begleiterkrankungen und der Allgemeinzustand des Patienten die Wahl des Arzneimittels beeinflussen.

Am häufigsten werden hydrophile adrenerge Blocker verwendet. Sie können sowohl selektiv als auch nicht selektiv sein.

Viele Patienten bevorzugen selektive adrenerge Blocker, sind jedoch nicht für jede Art von Bluthochdruck geeignet. Bei zu hohem Blutdruck, der häufig ansteigt, erzielen sie nicht das gewünschte Ergebnis.

Kontraindikationen

Eine Nebenwirkung ist bei der Einnahme selektiver adrenerger Blocker viel weniger ausgeprägt, aber selbst sie haben Kontraindikationen. Häufig sind periphere Durchblutungsstörungen (bei Behandlung mit diesen Medikamenten verschlimmert sich der Zustand):

  • Typ 1 Diabetes mellitus;
  • AV-Blockade;
  • Asthma vom Bronchialtyp;
  • niedriger Blutdruck (klinisch signifikant);
  • chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
  • Atherosklerose in den Gefäßen der unteren Extremitäten.

Bei Kontraindikationen muss ein Medikament aus einer anderen Gruppe ausgewählt werden. Eine alternative Option kann nur in Zusammenarbeit mit einem Arzt ausgewählt werden.

Liste der Drogen

Viele Menschen interessieren sich dafür, welche Medikamente zur Beta-Blocker-Gruppe gehören. Beta-Blocker enthalten Pillen, die Adrenalinrezeptoren blockieren..

Am wirksamsten sind selektive Medikamente, die fast keine Nebenwirkungen haben. In diesem Fall umfassen sie "Bisoprolol", "Propranolol". "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" sind nicht selektive Arzneimittel, die bei der Behandlung vieler Herz-Kreislauf-Erkrankungen verwendet werden. Alle Patienten können diese Medikamente leicht vertragen, aber wenn die therapeutische Dosis überschritten wird, können Nebenwirkungen auftreten.

"Nebivolol" ist ein kardial selektives Medikament, das häufig zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße eingesetzt wird. Bei der Einnahme von Arzneimitteln aus dieser Gruppe ist die vom Arzt verschriebene Dosierung unbedingt zu beachten.

Nur ein Spezialist kann dem Patienten solche Medikamente verschreiben, nachdem er alle erforderlichen diagnostischen Verfahren durchgeführt hat!

Merkmale der Rezeption

Adrenorezeptoren werden zur Behandlung von Bluthochdruck, Koronarerkrankungen, Herzinsuffizienz und anderen Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt. Für die Wirksamkeit der Therapie ist es sehr wichtig, die angegebene Dosierung zu beachten, die für jeden Patienten individuell ist.

Im Durchschnitt beginnen Medikamente dieser Gruppe, 5 mg täglich einzunehmen, wobei die Dosis bei Bedarf schrittweise erhöht wird. Während des Anfalls kann die Dosierung um weitere 5 mg höher sein, es ist jedoch ratsam, eine Überdosierung zu vermeiden.

Adrenerge Blocker können nicht nur als Langzeittherapie, sondern auch zur einmaligen Linderung der Symptome eines Anfalls eingesetzt werden. In diesem Fall nehmen Sie 1 Tablette.

Die zweite Tablette kann nach 20 bis 30 Minuten eingenommen werden und dann, wenn der Angriff nicht aufhört. Wenn dies nicht zum richtigen Ergebnis führt, müssen Sie sofort ein Krankenwagenteam anrufen.

Schlussfolgerungen

Um einen Entzug zu verhindern, ist es bei längerer Einnahme der Frau erforderlich, die Einnahme schrittweise abzuschließen und die verschriebene Dosierung schrittweise zu reduzieren. Adrenorezeptoren verringern das Risiko eines wiederkehrenden Myokardinfarkts. Daher müssen sie regelmäßig gemäß den Empfehlungen des Arztes eingenommen werden.

Bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit adrenergen Blockern ist es sehr wichtig, das Stadium und die Art der Pathologie zu berücksichtigen. Der Adrenoblocker, von welcher Gruppe genommen werden soll, hängt davon ab..

Erst nach einer genauen Diagnose können Sie einen Behandlungskomplex auswählen, der adrenerge Blocker enthält. Die Therapie dauert in der Regel sehr lange..

Beta-Blocker der 3. Generation bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Eine moderne Kardiologie ist ohne Medikamente der Beta-Adrenoblocker-Gruppe, von denen derzeit mehr als 30 Artikel bekannt sind, nicht vorstellbar.

Eine moderne Kardiologie ist ohne Medikamente aus der Beta-Adrenoblocker-Gruppe, von denen derzeit über 30 bekannt sind, nicht vorstellbar. Die Notwendigkeit, Betablocker in die Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (CVD) einzubeziehen, liegt auf der Hand: In den letzten 50 Jahren der kardiologischen klinischen Praxis haben Betablocker eine starke Position bei der Prävention von Komplikationen und bei der Pharmakotherapie von arterieller Hypertonie (AH), koronarer Herzkrankheit (KHK) und chronischen Erkrankungen eingenommen Herzinsuffizienz (CHF), metabolisches Syndrom (MS) sowie einige Formen von Tachyarrhythmien. In unkomplizierten Fällen beginnt die medikamentöse Behandlung von Bluthochdruck traditionell mit Betablockern und Diuretika, die das Risiko eines Myokardinfarkts (MI), eines zerebrovaskulären Unfalls und eines plötzlichen kardiogenen Todes verringern.

Das Konzept der vermittelten Wirkung von Arzneimitteln durch Geweberezeptoren verschiedener Organe wurde 1905 von N. Langly vorgeschlagen, und 1906 bestätigte H. Dale es in der Praxis.

In den 90er Jahren wurde festgestellt, dass beta-adrenerge Rezeptoren in drei Subtypen unterteilt sind:

Die Fähigkeit, die Wirkung von Mediatoren auf myokardiale beta1-adrenerge Rezeptoren zu blockieren, und die Abschwächung der Wirkung von Katecholaminen auf die Adenylatcyclase der Kardiomyozytenmembran mit einer Abnahme der Bildung von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) bestimmen die wichtigsten kardiotherapeutischen Wirkungen von Beta-Blockern.

Die antiischämische Wirkung von Betablockern beruht auf einer Abnahme des Sauerstoffbedarfs des Myokards, auf einer Abnahme der Herzfrequenz (HR) und der Herzfrequenz, die auftreten, wenn myokardiale Betablocker blockiert werden.

Beta-Blocker sorgen gleichzeitig für eine verbesserte Myokardperfusion, indem sie den endgültigen diastolischen Druck im linken Ventrikel (LV) senken und den Druckgradienten erhöhen, der die Koronarperfusion während der Diastole bestimmt, deren Dauer infolge einer Abnahme des Rhythmus der Herzaktivität zunimmt.

Die antiarrhythmische Wirkung von Betablockern, basierend auf ihrer Fähigkeit, die adrenerge Wirkung auf das Herz zu verringern, führt zu:

Beta-Blocker erhöhen die Schwelle für Kammerflimmern bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt und können als Mittel zur Verhinderung tödlicher Arrhythmien in der akuten Phase des Myokardinfarkts angesehen werden.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern beruht auf:

Präparate aus der Gruppe der Betablocker unterscheiden sich in Gegenwart oder Abwesenheit von Kardioselektivität, innerer sympathischer Aktivität, membranstabilisierenden, vasodilatierenden Eigenschaften, Löslichkeit in Lipiden und Wasser, der Wirkung auf die Blutplättchenaggregation und auch auf die Wirkdauer.

Die Wirkung auf beta2-adrenerge Rezeptoren bestimmt einen wesentlichen Teil der Nebenwirkungen und Kontraindikationen für deren Anwendung (Bronchospasmus, Verengung peripherer Gefäße). Ein Merkmal von kardioselektiven Beta-Blockern im Vergleich zu nicht-selektiven ist die große Affinität zu Beta1-Rezeptoren des Herzens als zu Beta2-adrenergen Rezeptoren. Daher haben diese Medikamente in kleinen und mittleren Dosen eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatten Muskeln der Bronchien und der peripheren Arterien. Es ist zu beachten, dass der Grad der Kardioselektivität für verschiedene Medikamente nicht gleich ist. Der Index ci / beta1 bis ci / beta2, der den Grad der Kardioselektivität charakterisiert, beträgt 1,8: 1 für nicht selektives Propranolol, 1:35 für Atenolol und Betaxolol, 1:20 für Metoprolol, 1:75 für Bisoprolol (Bisogamma). Es ist jedoch zu beachten, dass die Selektivität dosisabhängig ist und mit zunehmender Dosis des Arzneimittels abnimmt (Abb. 1)..

Derzeit unterscheiden Kliniker drei Generationen von Arzneimitteln mit Beta-Blocker-Wirkung..

I-Generation - nicht-selektive beta1- und beta2-adrenerge Blocker (Propranolol, Nadolol), die zusammen mit negativen Fremd-, chrono- und dromotropen Effekten den Tonus der glatten Muskeln der Bronchien, der Gefäßwand und des Myometriums erhöhen können, was ihre Verwendung in der klinischen Praxis erheblich einschränkt.

II. Generation - Kardioselektive beta1-adrenerge Blocker (Metoprolol, Bisoprolol) haben aufgrund ihrer hohen Selektivität für beta1-adrenerge Rezeptoren des Myokards eine bessere Verträglichkeit bei längerer Anwendung und überzeugende Evidenzbasis für eine langfristige Lebensprognose bei der Behandlung von Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit und CHF.

Mitte der 1980er Jahre erschienen Beta-Blocker der dritten Generation auf dem globalen Pharmamarkt mit geringer Selektivität für adrenerge Beta1,2-Rezeptoren, jedoch mit einer kombinierten Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren.

Medikamente der 3. Generation - Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol (das generische Gegenstück zum Markennamen Carvedigamma®) - haben aufgrund der Blockade von Alpha-Adrenorezeptoren ohne interne sympathomimetische Aktivität zusätzliche vasodilatatorische Eigenschaften.

In den Jahren 1982-1983 erschienen in der wissenschaftlichen medizinischen Literatur die ersten Berichte über die klinischen Erfahrungen von Carvedilol bei der Behandlung von CVD..

Eine Reihe von Autoren hat die Schutzwirkung von Beta-Blockern der Generation III auf Zellmembranen offenbart. Dies ist zum einen auf die Hemmung der Lipidperoxidationsprozesse (LPO) der Membranen und die antioxidative Wirkung von Betablockern und zum anderen auf eine Abnahme der Wirkung von Katecholaminen auf Betarezeptoren zurückzuführen. Einige Autoren führen die membranstabilisierende Wirkung von Betablockern auf eine Änderung der Leitfähigkeit von Natrium durch sie und die Hemmung der Lipidperoxidation zurück..

Diese zusätzlichen Eigenschaften erweitern die Aussichten für die Verwendung dieser Arzneimittel, da sie den für die ersten beiden Generationen charakteristischen negativen Effekt auf die Kontraktilität des Myokards, den Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsel neutralisieren und gleichzeitig eine verbesserte Gewebedurchblutung, einen positiven Effekt auf die Blutstillung und das Ausmaß der oxidativen Prozesse im Körper bewirken.

Carvedilol wird in der Leber unter Verwendung des Cytochrom-Enzymsystems P450 unter Verwendung der Enzymfamilien CYP2D6 und CYP2C9 metabolisiert (Glucuronidierung und Sulfatierung). Die antioxidative Wirkung von Carvedilol und seinen Metaboliten beruht auf dem Vorhandensein einer Carbazolgruppe in den Molekülen (Abb. 2)..

Carvedilol-Metaboliten - SB 211475, SB 209995 - hemmen LPO 40–100-mal aktiver als das Medikament selbst und Vitamin E - etwa 1000-mal.

Die Verwendung von Carvedilol (Carvedigamma®) bei der Behandlung von IHD

Nach den Ergebnissen einer Reihe abgeschlossener multizentrischer Studien haben Betablocker eine ausgeprägte antiischämische Wirkung. Es ist zu beachten, dass die antiischämische Aktivität von Betablockern mit der Aktivität von Calcium- und Nitratantagonisten vergleichbar ist. Im Gegensatz zu diesen Gruppen verbessern Betablocker jedoch nicht nur die Qualität, sondern erhöhen auch die Lebenserwartung von Patienten mit koronarer Herzkrankheit. Nach den Ergebnissen einer Metaanalyse von 27 multizentrischen Studien, an denen mehr als 27.000 Personen teilnahmen, senken selektive Betablocker ohne interne sympathomimetische Aktivität bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom in der Vorgeschichte das Risiko für Re-MI und Herzinfarktsterblichkeit um 20% [1]..

Nicht nur selektive Betablocker wirken sich jedoch positiv auf den Verlauf und die Prognose bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit aus. Der nicht-selektive Betablocker Carvedilol hat auch bei Patienten mit stabiler Angina pectoris eine sehr gute Wirksamkeit gezeigt. Die hohe antiischämische Wirksamkeit dieses Arzneimittels beruht auf dem Vorhandensein einer zusätzlichen alpha1-blockierenden Aktivität, die zur Erweiterung der Herzkranzgefäße und Kollateralen der poststenotischen Region beiträgt, was eine verbesserte Myokardperfusion bedeutet. Darüber hinaus hat Carvedilol eine nachgewiesene antioxidative Wirkung, die mit dem Einfangen von freien Radikalen verbunden ist, die während der Ischämie freigesetzt werden, was seine zusätzliche kardioprotektive Wirkung bestimmt. Gleichzeitig blockiert Carvedilol die Apoptose (programmierten Tod) von Kardiomyozyten in der ischämischen Zone, während das Volumen eines funktionierenden Myokards erhalten bleibt. Wie gezeigt, hat der Metabolit von Carvedilol (BM 910228) eine geringere Beta-Blockierungswirkung, ist jedoch ein aktives Antioxidans, das die Lipidperoxidation blockiert und OH-aktive freie Radikale "einfängt". Dieses Derivat behält die inotrope Reaktion von Kardiomyozyten auf Ca ++ bei, deren intrazelluläre Konzentration im Kardiomyozyten durch Ca ++, die sarkoplasmatische Retikulumpumpe, reguliert wird. Daher ist Carvedilol bei der Behandlung von Myokardischämie wirksamer, da die schädliche Wirkung freier Radikale auf die Lipide der Membranen der subzellulären Strukturen von Kardiomyozyten gehemmt wird [2]..

Aufgrund dieser einzigartigen pharmakologischen Eigenschaften kann Carvedilol herkömmliche beta1-selektive adrenerge Blocker hinsichtlich der Verbesserung der Myokardperfusion übertreffen und bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit zur Aufrechterhaltung der systolischen Funktion beitragen. Wie von Das Gupta et al. Gezeigt, reduzierte die Carvedilol-Monotherapie bei Patienten mit LV-Dysfunktion und Herzinsuffizienz, die infolge einer Erkrankung der Herzkranzgefäße entwickelt wurden, den Fülldruck, erhöhte die LV-Ejektionsfraktion (EF) und verbesserte die Hämodynamik, ohne dass dies zur Entwicklung einer Bradykardie führte [3]..

Nach den Ergebnissen klinischer Studien bei Patienten mit chronisch stabiler Angina pectoris senkt Carvedilol die Herzfrequenz in Ruhe und bei körperlicher Anstrengung und erhöht auch die PV in Ruhe. Eine vergleichende Studie mit Carvedilol und Verapamil, an der 313 Patienten teilnahmen, zeigte, dass Carvedilol im Vergleich zu Verapamil die Herzfrequenz, den systolischen Blutdruck und das Produkt aus Herzfrequenz-Blutdruck bei maximal tolerierter körperlicher Aktivität stärker senkt. Darüber hinaus weist Carvedilol ein günstigeres Toleranzprofil auf [4].
Wichtig ist, dass Carvedilol bei der Behandlung von Angina pectoris wirksamer zu sein scheint als herkömmliche Beta1-Blocker. So wurde Carvedilol in einer 3-monatigen randomisierten multizentrischen Doppelblindstudie bei 364 Patienten mit stabiler chronischer Angina pectoris direkt mit Metoprolol verglichen. Sie nahmen zweimal täglich 25–50 mg Carvedilol oder zweimal täglich 50–100 mg Metoprolol ein [5]. Während beide Medikamente gute antianginale und antiischämische Wirkungen zeigten, verlängerte Carvedilol die Zeit bis zur Depression des ST-Segments während des Trainings signifikant um 1 mm als Metoprolol. Die Carvedilol-Verträglichkeit war sehr gut, und vor allem gab es bei einer Erhöhung der Carvedilol-Dosis keine merklichen Veränderungen bei den Arten von unerwünschten Ereignissen.

Es ist bemerkenswert, dass Carvedilol, das im Gegensatz zu anderen Betablockern keine kardiodepressive Wirkung hat, die Qualität und Lebenserwartung von Patienten mit akutem Myokardinfarkt (CHAPS) [6] und ischämischer LV-Dysfunktion nach Infarkt (CAPRICORN) [7] verbessert. Vielversprechende Daten wurden aus der Carvedilol-Herzinfarkt-Pilotstudie (CHAPS) erhalten, einer Pilotstudie über die Auswirkungen von Carvedilol auf den MI. Dies war die erste randomisierte Studie, in der Carvedilol mit Placebo bei 151 Patienten nach akutem Myokardinfarkt verglichen wurde. Die Behandlung wurde innerhalb von 24 Stunden nach Auftreten von Schmerzen in der Brust begonnen und die Dosis zweimal täglich auf 25 mg erhöht. Die Hauptendpunkte der Studie waren die LV-Funktion und die Arzneimittelsicherheit. Die Patienten wurden 6 Monate nach Ausbruch der Krankheit beobachtet. Nach den erhaltenen Daten verringerte sich die Inzidenz schwerwiegender Herzereignisse um 49%.

Echographische Daten von 49 Patienten mit reduziertem LVEF wurden während der CHAPS-Studie erhalten

A. M. Shilov *, Doktor der Medizin, Professor
M.V. Melnik *, Doktor der medizinischen Wissenschaften, Professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA sie. I. M. Sechenova, Moskau
** Klinik des Moskauer Instituts für Kybernetische Medizin, Moskau

Liste der Beta-adrenergen Blocker gegen Bluthochdruck

Ärzte verschreiben Betablocker, um Bluthochdruck zu behandeln und den Druck schnell zu senken. Dies ist eine umfangreiche pharmakologische Gruppe, die mehrere Generationen von Arzneimitteln umfasst. Beta-adrenerge Blocker haben sich bei der Behandlung von Bluthochdruck, Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, Hyperthyreose und Kopfschmerzattacken positiv gezeigt. Beta-Blocker gegen Bluthochdruck werden von einem Spezialisten nach der Untersuchung gemäß den Indikationen verschrieben.

Historischer Bezug

Die ersten Beta-Blocker (BAB) wurden von Wissenschaftlern in den frühen 60er Jahren des letzten Jahrhunderts entwickelt. Es war ein experimentelles Medikament Protenalol, das an Mäusen getestet wurde. Studien haben gezeigt, dass die Einnahme von Medikamenten die Entwicklung von bösartigen Tumoren hervorruft. Das Medikament blieb experimentell und wurde nicht für die Behandlung von Bluthochdruck zugelassen. Propranolol war das erste Medikament, das zur Behandlung von Bluthochdruck aus der Beta-Blocker-Gruppe in den Handel kam. Es wurde Ende der 60er Jahre gegründet und sein Entwickler erhielt den Nobelpreis für seine Entstehung..

Heute haben Wissenschaftler mehr als 100 Betablocker verschiedener Typen entwickelt. Etwa 30 Vertreter der pharmakologischen Gruppe fanden regelmäßige Verwendung. Generationen von Betablockern entwickelten und verbesserten sich, bis das Medikament Nebivolol entwickelt wurde. Es wurde von den Patienten gut vertragen, verursachte ein Minimum an Kontraindikationen und entspannte die Blutgefäße. Für eine blutdrucksenkende Wirkung reicht 1 Tablette.

Pharmakologische Wirkungen

Beta-Blocker können von verschiedenen Typen sein (siehe Klassifizierung unten): kardioselektiv (spezifisch), nicht selektiv (nicht spezifisch).

Die therapeutischen Wirkungen von nicht selektiven und selektiven Betablockern sind gleich:

  1. Reduzieren Sie die Herzfrequenz zusätzlich zu Acebutolol und Celiprolol, die die Herzfrequenz erhöhen.
  2. das Myokard mit Sauerstoff sättigen, wodurch die Wahrscheinlichkeit einer Hypoxie verringert wird;
  3. den Blutdruck senken;
  4. Erhöhen Sie den Gehalt an harmlosem Cholesterin.

Zusätzliche Eigenschaften von nicht selektivem BAB:

  • die Bronchien verengen;
  • die Blutplättchenaggregation reduzieren;
  • den Uteruston erhöhen;
  • den Abbau von Fetten blockieren;
  • Augendruck reduzieren.

Patienten reagieren unterschiedlich auf Betablocker. Die folgenden Faktoren beeinflussen die Anfälligkeit des Patienten für BAB:

  • Patientenalter: Bei Säuglingen und älteren Menschen ist die Anfälligkeit für die Bestandteile von BAB verringert.
  • Hyperthyreose: Ein Anstieg der Schilddrüsenhormone verdoppelt die Anzahl der Beta-Rezeptoren im Herzen.
  • eine Abnahme der Konzentration von Adrenalin und Noradrenalin;
  • verminderte Aktivität des sympathischen Nervensystems;
  • verminderte Rezeptorempfindlichkeit.

Generationen von Betablockern

Da es viele Arzneimittel gibt, die mit der pharmakologischen Gruppe der Betablocker verwandt sind, werden sie in separate Klassen unterteilt. Die Klassifizierung berücksichtigt die Wechselwirkung mit beta-adrenergen Rezeptoren.

Beta-Blocker können drei Generationen haben:

  • 1. Generation - nicht-selektive Betablocker: Medikamente, die zwei Arten von Rezeptoren gleichzeitig blockieren, können unerwünschte schwerwiegende Reaktionen des Körpers hervorrufen. Propranolol und Analoga gehören zu dieser Generation;
  • 2. Generation - selektive beta-adrenerge Blocker: wirken sich praktisch nicht auf Typ-2-Rezeptoren aus, haben eine enge Wirkung, dies sind Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. Generation - Medikamente der letzten Generation: Blutgefäße erweitern, der Wirkmechanismus kann entweder selektiv (Nebivolol) oder nicht selektiv (Carvedilol) sein.

Andere Arzneimittelklassifikationen

Bei anderen Ansätzen werden die folgenden Eigenschaften und Eigenschaften chemischer Verbindungen berücksichtigt:

  • Löslichkeit: fettlöslich oder wasserlöslich;
  • Expositionszeit: ultrakurze, kurze, lang wirkende;
  • sympathomimetische oder agonistische Aktivität: die Fähigkeit, Rezeptoren anzuregen oder zu unterdrücken.

Betablocker gegen Bluthochdruck werden von Ihrem Arzt verschrieben. Sie können BAB-Tabletten nicht einnehmen, ohne eine genaue Anamnese zu untersuchen und zu identifizieren. Es gibt keine universellen Beta-Blocker-Tabletten für Druck. Sie sind spezifisch und werden von einem Spezialisten für die Behandlung von Bluthochdruck anhand von Indikationen unter Berücksichtigung des Alters, der Merkmale des Krankheitsverlaufs, der Krankengeschichte und anderer Erkrankungen des Körpers ausgewählt.

Anwendungshinweise

Betablocker sind Medikamente, die nicht nur gegen Bluthochdruck verschrieben werden. BAB - Medikamente für eine Vielzahl von Anwendungen:

  • Herzinsuffizienz in den Chroniken: BAB bei längerer Exposition - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • instabile Angina pectoris;
  • Herzinfarkt;
  • Arrhythmien;
  • Hyperthyreose;
  • Kopfschmerzattacken.

Bei der Verschreibung eines BAB berücksichtigt der Arzt die Merkmale jedes Patienten, sein Alter und die Art der Krankheit. Bei der Bestimmung der Dauer des Verlaufs und der Dosierung von BAB werden die Anwendungsregeln berücksichtigt:

  1. In den ersten Tagen des Kurses müssen Sie BAB-Tabletten in Mindestdosierungen trinken.
  2. Es ist notwendig, die Dosierung schrittweise mit einer Häufigkeit von 1-2 Mal pro Woche zu erhöhen.
  3. Bei einer langfristigen medikamentösen Therapie mit BAB sollte eine kleine Tagesdosis gewählt werden, um die Anreicherung von Wirkstoffen im Körper im Übermaß auszuschließen.
  4. Während der Einnahme von Betablockern ist es notwendig, die Leistung des Herzens zu überwachen, den Blutdruck zweimal täglich zu messen und das Körpergewicht zu kontrollieren.
  5. 7-14 Tage nach Beginn der Therapie ist es erforderlich, die therapeutische Wirkung der Einnahme des Arzneimittels zu überprüfen, eine biochemische Analyse durchzuführen, um die Dosierung anzupassen oder BAB zu ersetzen.

Arterieller Hypertonie

Die Aufnahme von Betablockern gegen Bluthochdruck wird vom behandelnden Arzt überwacht und reguliert. Dies sind beliebte Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck, da sie den Blutdruck und die Herzfrequenz schnell normalisieren und die kardiovaskuläre Gesamtleistung verbessern. Andere blutdrucksenkende Medikamente mit solch einer komplexen positiven Wirkung auf die Arbeit des Herzens und der Blutgefäße haben keine.

Diabetes mellitus

Die Behandlung mit Betablockern wird in europäischen Ländern bei Diabetikern aktiv eingesetzt. BAB wird Diabetikern in Kombination mit Antidiabetika verschrieben. Beta-Blocker werden in der täglichen Mindestdosis ohne weitere Erhöhung verschrieben. Die Dosierung kann bei der Verschreibung von Nebivolol und Carvedilol geändert werden.

Pädiatrische Anwendung

Beta-Blocker dürfen in der Pädiatrie eingesetzt werden. Ärzte verschreiben Betablocker für Kinder mit hohem Blutdruck und Herzklopfen. In der Pädiatrie ist es zulässig, BAB zur Behandlung von Herzinsuffizienz zu verwenden, jedoch mit einer Reihe von Einschränkungen und Empfehlungen:

  • Vor der Behandlung mit Betablockern muss das Kind eine Behandlung mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren absolvieren.
  • BAB darf Kinder in einem stabilen Zustand ernennen;
  • Die anfängliche Tagesdosis darf nicht höher als ¼ der maximal zulässigen Tageswerte sein.

Liste der besten Medikamente gegen Bluthochdruck

Beta-Druckblocker können selektiv oder nicht selektiv sein. Die wirksamsten und beliebtesten BAB-Medikamente sind in der Tabelle aufgeführt..

HauptkomponenteName BAB
AtenololAzoten, Atenoben, Atenova, Tenolol
AcebutololAcecor, Sektral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
EsmololByblok, Breviblok

Um die blutdrucksenkende Wirkung zu erhöhen, verschreibt der Arzt BAB in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln. Betablocker werden am häufigsten mit Thiaziden kombiniert..

Liste umfassender Medikamente

HauptbestandteileName BAB
Atenolol + ChlortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + HydrochlorothiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + AmlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamidWiskaldix
Metoprolol + FelodipinLogimax

Einer der besten Betablocker für Bluthochdruck und Herzerkrankungen ist Nebivolol. Dies ist ein Medikament der neuen Generation mit einer langen therapeutischen Wirkung. Es hat viele Vorteile:

  • reduziert schnell den Druck, ohne Hypotonie zu verursachen;
  • minimale unerwünschte Reaktionen des Körpers auf die Bestandteile von BAB;
  • beeinflusst die Potenz nicht;
  • wirkt sich nicht auf Indikatoren für schlechtes Cholesterin aus;
  • ändert die Glukosekonzentration nicht;
  • schützt die Zellen vor äußeren schädlichen Faktoren, die ihre Integrität beeinträchtigen können;
  • zugelassen für Diabetiker, Patienten mit Insulinresistenzsyndrom;
  • normalisiert den Blutfluss;
  • verengt das Lumen der kleinen Bronchien und Bronchiolen nicht;
  • Um eine therapeutische Wirkung zu erzielen, müssen Sie 1 Mal pro Tag Tabletten einnehmen.

Kontraindikationen

Beta-Blocker-Kontraindikationen können absolut oder relativ sein.

Absolute Kontraindikationen für die Einnahme von BAB:

  • Sinusrhythmusstörung;
  • atrioventrikuläre Blockade von 2-3 Grad;
  • Hypotonie;
  • akute Gefäßinsuffizienz;
  • Schockzustand;
  • kurzes Syndrom;
  • schweres Asthma bronchiale.
  • junges Alter bei Männern mit intensivem Sexualleben und Bluthochdruck;
  • Sportlasten;
  • lehrreiche Lungenerkrankungen in der Chronik;
  • Depression
  • Lipoproteine ​​hoher Dichte;
  • Diabetes;
  • Endarteriitis auslöschen.

Ärzte empfehlen, während der Schwangerschaft keine Betablocker gegen Bluthochdruck zu trinken. Die Verwendung von Betablockern gegen Bluthochdruck kann die Durchblutung der Plazenta und der Gebärmutter verringern und die Entwicklung des Kindes beeinträchtigen. Die Behandlung von Bluthochdruck mit Betablockern während der Schwangerschaft ist nur zulässig, wenn das Risiko für die Gesundheit der Mutter das mögliche Risiko für die Entwicklung des Kindes übersteigt.

Ärzte empfehlen, BAB während der Stillzeit nicht einzunehmen, da die Bestandteile in die Muttermilch gelangen können. Die Auswirkungen auf den Säugling und der Grad des Eindringens der BAB-Bestandteile in die Milch wurden nicht untersucht.

Mögliche Nebenwirkungen

Betablocker senken den Blutdruck, aber ihre Einnahme kann das Auftreten unerwünschter Reaktionen des Körpers durch die Arbeit lebenswichtiger Systeme und innerer Organe hervorrufen.

Das Herz-Kreislauf-SystemAndere lebenswichtige Systeme und Organe
Sinusrhythmusstörung;

Absenken des Drucks auf kritische Werte;

Herzinsuffizienz

Erschöpfung;

erhöhter Zuckergehalt;

Verletzung des Fettstoffwechsels;

Raynaud-Krankheit.

Bei gleichzeitiger Anwendung von BAB und Medikamenten, die die Arbeit des Herzens beeinträchtigen, steigt das Risiko, unerwünschte Reaktionen des Körpers zu entwickeln. Ärzte empfehlen, Betablocker gegen arterielle Hypertonie nicht zusammen mit dem blutdrucksenkenden Medikament Clonidin, dem Antiarrhythmikum Verapamil, Amiodaron und Herzglykosiden einzunehmen.

Aufhebung von Betablockern

Das Entzugssyndrom ist die körperliche Reaktion des Körpers auf die plötzliche Einstellung des Konsums eines bestimmten Arzneimittels. Nicht alle Medikamente verursachen Entzugssymptome, aber sie sind häufig genug. Das Entzugssyndrom äußert sich in einer lebhaften Manifestation von Nebenwirkungen und anderen begleitenden symptomatischen Anzeichen der Krankheit. Der Patient wird plötzlich krank, er hat den manischen Wunsch, eine Pille einzunehmen.

Die Nebenwirkungen von Betablockern während der Aufhebung können sich auf verschiedene Weise manifestieren:

  • häufige Erstickungsattacken, Kompressionsgefühle der Brust;
  • Herzklopfen;
  • Arrhythmien;
  • Anstieg der Druckindikatoren;
  • Herzinfarkt;
  • tödliches Ergebnis.

Um die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung eines Entzugssyndroms zu verringern, verschreiben die Ärzte ein Behandlungsschema, bei dem der Patient die Einnahme von BAB reibungslos abbricht und die tägliche Dosierung schrittweise senkt. Es kann 5 bis 10 Tage dauern, bis die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen wird.

Beta-Blocker: Wirkmechanismus, Zweck, Merkmale, Indikationen und Kontraindikationen

Bei der Verschreibung des Arzneimittels muss der Arzt erklären, was es ist. Adrenerge Blocker sind keine Ausnahme. Mittel dieser Gruppe werden mit einer ziemlich breiten Liste von Pathologien empfohlen, einschließlich Diabetes mellitus, Bluthochdruck- und Frequenzstörungen, rhythmischen Herzmuskelkontraktionen.

Diagnosen und Situationen

B-Blocker werden häufig bei arterieller Hypertonie verschrieben. Die Medikamente dieser Gruppe sind für Herzischämie, einen akuten Herzinfarkt und auch als Prophylaxe indiziert, wenn der Herzinfarkt verschoben wird - die Tabletten helfen, ein Wiederauftreten der Situation zu verhindern. Es ist sinnvoll, die Präparate der beschriebenen Gruppe mit unzureichender Herzfunktion bei verschiedenen Arten von Arrhythmien (supraventrikulär, ventrikulär) zu verwenden. Adrenerge Blocker sind wirksam bei Mitralklappenprolaps, Kardiomyopathie, begleitet von Hypertrophie und Herzglykosidvergiftung.

Die Verwendung von Betablockern mit neurozirkulatorischer Dystonie, verlängertem QT-Intervall bei Übermessung und Mitralklappenstenose wurde gezeigt. Tabletten werden verschrieben, wenn der Patient eine Fallot-Tetralogie hat.

Mittel haben sich als vorbeugend gegen Migräne-Schmerzen und Zittern bestimmter Arten erwiesen. Sie können Medikamente gegen Delir, Angstzustände, Thyreotoxikose und Glaukom verwenden. Als vorbeugende und therapeutische Mittel gegen Hyperparathyreoidismus, portale Hypertonie, Blutungen im Verdauungstrakt. Tatsächlich haben Arzneimittel, die zur Kategorie der B-Blocker gehören, derzeit das breiteste Anwendungsspektrum gegen andere Arzneimittel für Herz und Blutgefäße.

Nicht so einfach

Es kann Situationen geben, in denen Medikamente der Gruppe der B-Blocker verwendet werden können, obwohl dies möglich ist. Eine solche Behandlung ist jedoch mit einem erhöhten Risiko verbunden und erfordert besondere Sorgfalt und wenn möglich die Wahl eines schonenderen Kurses. Dies ist auf negative Nebenwirkungen zurückzuführen, die unter einer Reihe von Bedingungen besonders schwerwiegend sind. Besondere Genauigkeit erfordert den Einsatz von Medikamenten gegen Diabetes. Obwohl in der klinischen Praxis Mittel für diese Patientengruppe verwendet werden, lassen die Diskussionen über die Rationalität des Ansatzes nicht nach. Es ist bekannt, dass gerade aufgrund der Beobachtung der negativen Erfahrung des Einflusses von Arzneimitteln auf Diabetiker ein negatives Bild der Gruppe von Arzneimitteln als Ganzes gebildet wurde. Es wird angenommen, dass sie einen extrem starken negativen Einfluss auf den Stoffwechsel haben..

Vor dem Hintergrund von Diabetes und in einigen anderen Fällen können Arzneimittel der Klasse der β-Blocker zu einem Anstieg der Glykämie führen, wenn Arzneimittel auf leeren Magen angewendet werden. Darüber hinaus können die Insulinresistenz und die Konzentration an glykosyliertem Hämoglobin ansteigen. Typische Vertreter dieser Gruppe können den Gehalt an Triglyceriden im Kreislaufsystem erhöhen und den Prozentsatz an Lipoproteinen hoher Dichte verringern. Nicht selektive Vertreter der beschriebenen Gruppe können die Hypoglykämie während der Einnahme von Insulin nachhaltig beeinflussen und die Symptome dieser Erkrankung verbergen. Studien haben gezeigt, dass einige Patienten vor dem Hintergrund des therapeutischen Verlaufs das Gewicht signifikant erhöhten..

Es gibt viele Möglichkeiten

Die aufgeführten unerwünschten Wirkungen von Betablockern sind nur für einige Vertreter dieser Wirkstoffklasse charakteristisch. Moderne Ärzte haben Zugang zu heterogenen Arzneimitteln, die sich hinsichtlich der Selektivität für Rezeptoren erheblich voneinander unterscheiden. Es gibt nicht selektive, selektive Mittel. Die sympathomimetische Aktivität variiert auch von Medikament zu Medikament.

Moderne Menschen haben Zugang zu Medikamenten mit vasodilatierender Wirkung, die mit der indirekten Blockierung von Rezeptoren sowie der Stimulation einiger anderer anfälliger Strukturen verbunden sind. Einige Medikamente wirken über indirekte Mechanismen, die nicht direkt von der Adrenoblockade abhängen. Alle pharmazeutischen Produkte der beschriebenen Gruppe werden üblicherweise in hydro-, lipophile unterteilt.

Aktionsfunktionen

Der Wirkungsmechanismus von B-Blockern beruht auf Reaktionen mit verschiedenen Rezeptoren im menschlichen Körper. Die überwiegend positive Wirkung der Arzneimittel wird durch die Wirkung auf den ersten Typ von Beta-Rezeptoren erklärt, während die negativen Wirkungen der Verabreichung auf das Anhalten der Aktivität anfälliger Strukturen des zweiten Typs zurückzuführen sind.

Diabetes: Ein Sonderfall

Beta-Blocker verursachen höchstwahrscheinlich eine Abnahme der Kontrolle über die Zuckerkonzentration im Kreislaufsystem sowie eine Zunahme der Insulinresistenz. Ein ähnliches Ergebnis wird bei der Verwendung nichtselektiver Arzneimittel und bei der Einnahme selektiv beeinflussender Formulierungen (einschließlich "Atenolol", "Metoprolol") beobachtet. Die klinische Praxis hat gezeigt: Die Verwendung von Propranolol-Tabletten wurde zum Grund für den Anstieg des Glukosegehalts im Kreislaufsystem nach einem Herzinfarkt, der die Verwendung von mehr hypoglykämischen Arzneimitteln erforderte.

Eine weitere zuverlässige Studie zeigte: Mit der Anwendung von „Atenolol“ stieg der Bedarf an Patienten für Medikamente zur Senkung des Blutzuckers. Um den Zustand zu klären, wurden die Ergebnisse mit einer Gruppe von Patienten verglichen, die Captopril erhielten.

Die Gründe für die Abnahme der Insulinanfälligkeit sind noch nicht zuverlässig ermittelt worden. Es wurden bestimmte Mechanismen identifiziert, die vermutlich die Insulinresistenz beeinflussen, aber Hypothesen wurden noch nicht vollständig bestätigt..

Leistungsinhalte

Die Identifizierung des Wirkmechanismus von beta-adrenergen Blockern ermöglichte das Verständnis: Medikamente stoppen die Weiterleitung von Impulsen des Nervensystems. Der Haupteffekt beruht auf Reaktionen mit Noradrenalin, Adrenalin, während die Wirksamkeit genau das Gegenteil der Wirkung dieser Hormone auf den menschlichen Körper ist. Arzneimittel dieser Kategorie unterbrechen die Aktivität von adrenergen Rezeptoren, die in den Gefäßwänden und im Herzmuskel lokalisiert sind. Derzeit hat die beschriebene Gruppe von Fonds Anwendung in der therapeutischen Praxis und in der Arbeit von Kardiologen gefunden. Am häufigsten werden Medikamente für ältere Menschen vor dem Hintergrund eines hohen Blutdrucks verschrieben, aber es besteht Bedarf an einer solchen Behandlung bei Kindern, Jugendlichen, Jugendlichen und Bürgern mittleren Alters.

Es zeigte sich, dass es insgesamt vier Arten von Rezeptoren in den Gefäßwänden gibt: zwei aus der Alpha-Klasse, zwei Arten von Beta. Der größte Prozentsatz aller Arzneimittel ist für die Reaktion mit Adrenalin verantwortlich. Die Klassifizierung von B-Blockern basiert auf den Nuancen der Aktivität der chemischen Verbindung, die dem Medikament zugrunde liegt. Nicht selektiv blockieren gleichzeitig alle Arten von Rezeptoren, selektiv - ein bestimmter Typ.

Eigenschaften

Der Wirkungsmechanismus von Betablockern hängt eng mit den natürlichen Prozessen zusammen, die im menschlichen Körper ablaufen, wenn Adrenalin und Noradrenalin in den Kreislauf gelangen. Die Freisetzung dieser hormonellen Verbindungen aktiviert sofort Rezeptoren, die starke Bindungen mit chemischen Verbindungen eingehen. Dadurch verengen sich die Gefäße, der Puls wird häufiger, der Druck steigt. Zusätzlich steigt die Zuckerkonzentration im Kreislaufsystem an und die Bronchien reagieren mit Expansion. In Gegenwart einer Reihe von pathologischen Zuständen sind solche Wirkungen äußerst unerwünscht und verschlechtern den Zustand einer Person stark. Dies ist beispielsweise bei Bluthochdruck und Arrhythmien möglich - das Risiko einer Krise und eines akuten Rückfalls steigt.

Beta-adrenerge Blocker scheinen in der Lage zu sein, Rezeptoren zu deaktivieren, was die Reaktion mit hormonellen Substanzen verhindert. Ihre Wirksamkeit ist der oben beschriebenen entgegengesetzt - die Häufigkeit von Kontraktionen des Herzmuskels wird seltener, der Zuckergehalt steigt nicht an und die Gefäße dehnen sich aus. Vor dem Hintergrund der Einnahme der Medikamente nimmt der Druck ab und die Bronchiallumen verengen sich.

Nuancen

Der beschriebene Wirkmechanismus von β-Blockern wird als universell angesehen und ist allen Arzneimitteln dieser Gruppe gemeinsam. Die Einteilung in zusätzliche Gruppen basiert auf den Nuancen der Wirkungen auf bestimmte Rezeptoren. Jede Kategorie hat spezifische einzigartige Effekte..

Unerwünschte Folgen

Der Wirkungsmechanismus von B-Blockern rechtfertigt die typischen Nebenwirkungen, die beim Gebrauch von Arzneimitteln auftreten. Alle Arten von Fonds dieser Gruppe zeichnen sich durch die Fähigkeit aus, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit hervorzurufen. Menschen, die Pillen einnehmen, fühlen sich oft schwindelig, es besteht die Tendenz zu einem kurzen Bewusstseinsverlust. Die Patienten werden ohne ersichtlichen Grund schnell müde und nervös. Störungen des Verdauungssystems. Darüber hinaus können Medikamente eine allergische Reaktion auf den Körper hervorrufen..

Spezifische individuelle Nebenwirkungen, die durch die Formulierungen verursacht werden, variieren von Medikament zu Medikament. Um diese Informationen zu klären, sollten Sie sich an den behandelnden Arzt wenden, der die Tabletten verschrieben hat, sowie an die vom Hersteller erstellten begleitenden Anweisungen.

Kategorisch nicht

Betablockern ist es untersagt, den Hintergrund einer Bradykardie anzunehmen. Medikamente sind bei akuter, dekompensierter Form von Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck kontraindiziert. Sie können keine Arzneimittel einnehmen, wenn eine allergische Reaktion auf eine in der Zusammensetzung enthaltene Substanz festgestellt wird. Die beschriebene Gruppe wird nicht bei einem geschwächten Zustand des Sinusknotens, einer Herzblockade (sinoatrial, atrioventrikulär) verwendet. Die beschriebenen Kontraindikationen gelten für alle Kategorien von Betablockern, unabhängig davon, ob sie selektiv wirken oder nicht selektiv sind.

Aufgrund des Wirkungsmechanismus werden Betablocker nicht für vaskuläre Obliterationserkrankungen empfohlen. Die Einschränkung gilt für alle nicht selektiven Arzneimittel. Sie sind bei Asthma bronchiale kontraindiziert. Medikamente, die Rezeptoren selektiv beeinflussen, sollten nicht vor dem Hintergrund eines pathologischen Zustands des peripheren Blutflusses angewendet werden.

Sicherheit steht an erster Stelle

Betablocker werden streng nach ärztlicher Vorschrift und in Übereinstimmung mit dem von ihm entwickelten Kurs eingenommen. Ärzte, Kardiologen können Medikamente verschreiben. Der alleinige Gebrauch von Medikamenten ohne fachliche Aufsicht kann schwerwiegende Komplikationen verursachen, einschließlich des Todes des Patienten. Falscher Drogenkonsum kann Quinckes Ödem, kardiogenen Schock und Herzmuskelstillstand hervorrufen.

Alpha-Sorten

Der Wirkungsmechanismus von Betablockern dieses Typs ist mit der Wirkung auf Rezeptoren wie "alpha-1" verbunden. Medikamente erhöhen die Gefäßlumen. Dieser Effekt äußert sich in einer Hyperämie der Hautschleimhäute. Unter den inneren Organen reagieren Nieren und Darm am empfindlichsten auf die Wirkung von Medikamenten. Der periphere Blutfluss wird stärker, die Durchblutung der kleinen Gewebegefäße wird aktiviert. Der periphere Gefäßwiderstand nimmt ab, der Druck nimmt ab. Die Erkrankung geht nicht mit einer erhöhten Herzfrequenz einher.

Die Rückführung von Blut aus den Venen wird verringert, die peripheren Gefäße dehnen sich aus, was die Herzlast verringert. Dies wirkt sich wiederum auf den Zustand des linken Ventrikels aus, die Organhypertrophie wird allmählich ausgeglichen - dieser Zustand ist charakteristisch für hypertensive Patienten und ältere Menschen, die an Herzerkrankungen leiden.

Mehr zur Effizienz

Alpha-Medikamente, die die Rezeptoren des ersten Typs beeinflussen, korrigieren auch den Lipidstoffwechsel im Körper. Der Gehalt an Triglyceriden, der sich negativ auf die menschliche Gesundheit des Cholesterins auswirkt, ist verringert. Gleichzeitig nimmt die Konzentration an Lipoproteinen hoher Dichte zu. Der positive zusätzliche Effekt wird besonders geschätzt, wenn es notwendig ist, einen Medikamentenkurs für Menschen mit Atherosklerose zu wählen..

Unter dem Einfluss von Medikamenten verändert sich der Kohlenhydratstoffwechsel. Die zelluläre Anfälligkeit für Insulin steigt, Zucker werden schneller absorbiert, dh der Glukosegehalt im Blut bleibt normal. Dies ist wichtig bei der Auswahl einer Therapie zur Behandlung von Herzerkrankungen mit Diabetes..

Es wurde festgestellt, dass vor dem Hintergrund des therapeutischen Verlaufs die Aktivität des Entzündungsfokus im Urogenitalsystem schwächer wird. Es ist üblich, Formulierungen aus der Klasse der Alpha-Blocker für Prostatahyperplasie zu verwenden. Medikamente können eine unvollständige Entleerung der Blase korrigieren, das Gefühl von Harnröhrenbrennen fördern und die Häufigkeit des nächtlichen Urinierens verringern.

Verschiedene Optionen

Arzneimittel, die die Aktivität des zweiten Typs der Rezeptorklasse "alpha" stoppen, zeigen den oben beschriebenen gegenteiligen Effekt. Wenn sie genommen werden, verengen sich die Gefäßlumen und der Druck steigt an. Derzeit werden solche selektiven Mittel praktisch nicht zur Behandlung von Herzerkrankungen verwendet. Es gibt viele Beispiele für die erfolgreiche Verwendung von Formulierungen im Rahmen einer umfassenden Behandlung von Impotenz.

Namen und Typen

Die Klasse der Blocker des ersten Alpha-Rezeptortyps umfasst die beliebten Arzneimittel Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. Die Kategorie der Blockierung der zweiten Art von Alpha-Rezeptor-Arzneimitteln enthält derzeit nur ein beliebtes Instrument, das in der klinischen Praxis weit verbreitet ist - Yohimbin. Zu den nicht selektiven Arzneimitteln, die gleichzeitig alle Arten von Alpha-Rezeptoren hemmen, gehören schließlich die Arzneimittel „Proroxan“, „Phentolamin“..

Durch selektives Stoppen der Aktivität des ersten Alpha-Rezeptor-Typs werden Medikamente gegen Bluthochdruck und unzureichende Funktion des Herzmuskels in chronischer Form vor dem Hintergrund einer Myokardhypertrophie verschrieben. Sie werden auch bei Prostatahyperplasie eingesetzt..

Medikamente, die beide Arten von Alpha-Rezeptoren gleichzeitig beeinflussen, sind als Element der komplexen Behandlung von trophischen Erkrankungen des Beingewebes üblich. Sie werden angewendet, wenn der Patient an Druckgeschwüren, Geschwüren, Thrombophlebitis leidet und die Auswirkungen von Erfrierungen behandelt. Sie sind auch angezeigt, wenn Atherosklerose zu schwerwiegenden Komplikationen geführt hat. Eine Gruppe nicht selektiver Medikamente wird ausgewählt, wenn Migräne behandelt und die Folgen eines Schlaganfalls beseitigt werden müssen. Sie werden empfohlen für Demenz, Pathologien, bei denen der periphere Blutfluss gestört ist, Hornhautdystrophie und eine Verletzung der Funktionalität des Vestibularsystems. Wenden Sie Medikamente an, die gleichzeitig beide Arten von Alpha-Rezeptoren für Prostatitis beeinflussen.

Alpha-Adrenolytika: unerwünschte Wirkungen und Verwendungsmerkmale

Oben beschrieb das Material allgemeine negative Effekte, die bei der Einnahme von Betablockern aller Art auftreten. Für Arzneimittel aus der Gruppe, die auf Alpha-Rezeptoren des ersten Typs wirken, sind zusätzliche unerwünschte Folgen der Verabreichung charakteristisch: Eine Tendenz zu Ödemen tritt auf, der Druck kann stark abnehmen. Es besteht die Gefahr von Tachykardie, Arrhythmien und Atemnot. Einige Patienten klagen über eine laufende Nase, während andere ihren Mund trocknen. Manchmal führt die Einnahme von Pillen zu einer Abnahme der Libido und zu Beschwerden während einer Erektion, bei anderen zu Harninkontinenz oder sternalen Schmerzen.

Verbindungen, die den zweiten Typ des Alpha-Rezeptors blockieren, können erhöhten Druck, Angstzustände, Reizbarkeit und die Tendenz zur Reizung verursachen. Einige Patienten berichten von Zittern, während andere die Häufigkeit und das Urinvolumen verringern. Schließlich können Medikamente, die beide Arten von Alpha-Rezeptoren blockieren, zu einer Verringerung des Appetits und zu Schlafstörungen führen. Vor dem Hintergrund ihrer Aufnahme wird bei einigen Patienten die Arbeit der Schweißdrüsen aktiviert, die Beine werden kälter, die Person als Ganzes wird heiß. Es besteht die Gefahr eines Anstiegs des Säuregehalts des im Magen erzeugten Saftes.

Alle Arten von Arzneimitteln der beschriebenen Gruppen können während der Schwangerschaft während des Stillens nicht angewendet werden. Verwenden Sie sie nicht mit individueller Unverträglichkeit gegenüber Substanzen, die in der Zusammensetzung enthalten sind, unabhängig davon, ob es sich um Hauptbestandteile oder Hilfsstoffe handelt. Alpha-Rezeptorblocker sollten nicht gegen schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen mit niedrigem Blutdruck und Herzfehlern sowie bei Bradykardie angewendet werden.